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鹽酸大觀霉素的作用 CAS: 21736-83-4

來源:武漢鼎信通藥業(yè)有限公司   2021年11月02日 14:28  

鹽酸大觀霉素21736-83-4    

  • 鹽酸大觀霉素


  • 鹽酸大觀霉素,通用名:注射用鹽酸大觀霉素為淋病奈瑟菌所致尿道、宮頸和直腸感染的二線用藥,主要用于對青霉素、四環(huán)素等耐藥菌株引起的感染。由于多數(shù)淋病患者同時合并沙眼衣原體感染,因此應用本品治療后應繼以7日療程的四環(huán)素或多西環(huán)素紅霉素治療。


該品為白色或類白色結晶性粉末。比旋度 取該品,精密稱定,加水溶解并稀釋制成每1ml中含100mg的溶液。依法測定(附錄Ⅵ E),比旋度為+15°至+21°。

藥理毒理

編輯


該品為鏈霉菌Streptomycesspectabilis 產生的氨基糖苷類抗生素。主要對淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,對產生β內酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;對許多腸桿菌科細菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌通常對該品耐藥;對該品耐藥的菌株往往對鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素等仍敏感。該品對溶脲支原體有良好作用,對沙眼衣原體梅毒螺旋體無活性

藥動力學

編輯 語音
該品肌內注射吸收良好。一次肌內注射該品2g后,1小時達血藥峰濃度(Cmax),約為100mg/L,8小時血藥濃度為15mg/L,劑量加倍則血藥濃度亦約增加1倍。與血清蛋白不結合。血消除半衰期(t1/2b)為1~3小時,腎功能減退者(肌酐清除率<20ml/分鐘)可延長至10~30小時。該品主要以原型經(jīng)腎排出,一次給藥后48 小時內尿中以原型排出約100%。
血液透析可使該品的血藥濃度降低約50%。

該品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。




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