萘普生鈉的用途與合成方法 CAS:26159-34-2

萘普生鈉的合成方法

是較易為人耐受的一種非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥，屬于苯丙酸類化合物，通過抑制前列腺素的合成而發(fā)揮抗炎鎮(zhèn)痛作用，口服后吸收迅速，2～4小時內(nèi)，血漿達到高峰濃度。食物對吸收速率影響不大，萘普生與血漿蛋白高度結(jié)合(99%)，血漿濃度23～40mcg/ml之間。代謝為去甲基再與葡糖苷酸結(jié)合，消除半衰期12～15小時，主要由尿排出。臨床適用于緩解各種輕度至中等度的疼痛，如拔牙及其他手術(shù)后的疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)及頭痛等。也適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、幼年型風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（Juvenilearthritis）、肌腱炎、滑囊炎及急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，對于關(guān)節(jié)炎的疼痛、腫脹及活動受限均有緩解癥狀的作用。銀屑病性關(guān)節(jié)炎和Reiter氏綜合征亦可改用本品治療。與布洛芬、非諾洛芬、阿司匹林、舒林酸和吲哚美辛比較，癥狀緩解的效應(yīng)相仿，但胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴重程度均較低。另外本品亦像阿司匹林一樣能抑制血小板凝聚，延長出血時間，但為可逆性，停藥后即可恢復(fù)。萘普生鈉與血漿蛋白的結(jié)合率高(99%)，并可將其他與蛋白結(jié)合的藥物，由其結(jié)合部置換出來。故接受這類藥物(如口服抗凝劑、磺酰脲、乙內(nèi)酰脲[hydantoins])的人，應(yīng)注意觀察相互作用。同時應(yīng)用丙磺舒，可使萘普生的血漿濃度增高，半衰期延長。氫氧化鎂、鋁可使本品吸收速率稍有減低，重碳酸鈉則可使之增高。

功效和作用

萘普生鈉具有很強的抗炎鎮(zhèn)痛效能，其主要生物學(xué)作用為：(1)抑制前列腺素合成酶的活性，從而降低毛細血管通透性；(2)減少巨噬細胞生成過氧化物而發(fā)揮抗炎作用；(3)刺激T抑制細胞活性；(4)降低痛覺敏感性。與布洛芬、非諾洛芬、阿司匹林、舒林酸和吲哚美辛比較，癥狀緩解的效應(yīng)相仿，但胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴重程度均較低