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美羅培南是日本住友制藥株式會(huì)社(SumitomoPharmaceuticalsCo.,Ltd)首先開發(fā)的第二代碳青霉烯類抗生素，以美羅培南三水合物形式于1995年1月以商品名Merrem(美平)上市。它是能單獨(dú)用藥的碳青霉烯類抗生素。美羅培南由于在結(jié)構(gòu)的C-1位上引入了一個(gè)甲基，這個(gè)甲基對(duì)腎脫氫肽酶-1(DHP-1)由抵抗力，因而，其無需與DHP-1抑制劑聯(lián)用，可以單獨(dú)用藥。美羅培南具有廣譜抗革蘭陽性和陰性菌的作用，該藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)及腎臟都很安全，增強(qiáng)了對(duì)革蘭陰性桿菌，特別對(duì)銅綠假單胞菌(PA)的抗菌活性。它的抗菌譜幾乎包括了臨床上所有的有意義的致病菌，是目前治療重癥及多重耐藥菌感染的優(yōu)先藥物之一。
目前，保護(hù)美羅培南(Ⅰ)脫對(duì)硝基芐基、對(duì)硝基芐氧甲酰基是生產(chǎn)美羅培南產(chǎn)品必經(jīng)的步驟之一，目前該步反應(yīng)通常做法是催化氫化：在有機(jī)溶劑或含水的有機(jī)溶劑中于堿存在下，通過銠催化或鈀催化和氫氣還原作用脫去對(duì)硝基芐基、對(duì)硝基芐氧甲?；?，從而得到美羅培南產(chǎn)品(Ⅱ)。催化氫化必須在高壓下進(jìn)行，對(duì)設(shè)備和操作要求均較高，且準(zhǔn)備反應(yīng)時(shí)間長，重復(fù)收率低。
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