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加米霉素的藥理作用及適應(yīng)癥

來源:湖北威德利化學(xué)試劑有限公司   2022年03月08日 09:23  

概述

加米霉素為動物專用新型15元環(huán)的半合成氮雜內(nèi)酯類,主要通過與細菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻止多肽鏈延長,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。加米霉素以抑菌方式對牛溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌以及豬胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌起作用,加米霉素內(nèi)酯環(huán)的7a位為烷基化氮,在生理pH值條件下能快速吸收,并在靶動物肺組織中維持長時間的作用。用于治療豬和牛的呼吸系統(tǒng)疾?。⊿RD、BRD)、羊的足部病變和跛行。其具有吸收快、起效快,藥效維持時間長,殘留低、安全性高等顯著優(yōu)點,使用一次即可達到治愈或預(yù)防目的,符合未來國內(nèi)、外畜牧業(yè)發(fā)展趨勢,在獸醫(yī)臨床具有廣闊的應(yīng)用前景。

藥理作用

藥效學(xué)

其是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。加米霉素為15元環(huán)的半合成氮雜內(nèi)酯類,主要通過與細菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻止多肽鏈延長,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗數(shù)據(jù)表明加米霉素以抑菌方式對牛溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌以及豬胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌起作用,加米霉素內(nèi)酯環(huán)的7a位為烷基化氮,在生理pH值條件下能快速吸收,并在靶動物肺組織中維持長時間的作用。

藥動學(xué)

牛頸部單劑量以6mg/kg體重皮下注射加米霉素,在30~60分鐘內(nèi)達到最大血藥濃度,生物利用度>98%,無性別差異。體外血漿蛋白結(jié)合研究表明游離藥物濃度為74%。表觀分布容積為25L/kg。加米霉素在肺中不到24小時即可達到最大濃度,肺/血漿濃度比值>264表明加米霉素可快速吸收進入靶組織對抗呼吸道疾病。血藥半衰期長(>2日)。藥物主要以原形通過膽汁排泄。

豬頸部單劑量以6mg/kg體重肌內(nèi)注射加米霉素,在5~10分鐘內(nèi)達到最大血藥濃度,生物利用度>92%。體外血漿蛋白結(jié)合試驗表明游離藥物濃度為77%。表觀分布容積為39L/kg。加米霉素可快速吸收進入靶組織對抗呼吸道疾病。加米霉素在肺中的濃度遠遠大于在血液中的濃度,血藥半衰期長(約4日),藥物主要以原型通過膽汁排泄。

適應(yīng)證

用于治療對加米霉素敏感的溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌和支原體等引起的牛呼吸道疾??;胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌等引起的豬呼吸道疾病。

用法與用量

按加米霉素計。皮下注射:一次量,每1kg體重,牛6mg(相當于每25kg體重注射1ml)。每個注射部位的給藥體積不超過10ml。肌內(nèi)注射:一次量,每1kg體重,豬6mg(相當于每25kg體重注射1ml)。每個注射部位的給藥體積不超過5ml。

不良反應(yīng)

牛皮下或豬肌內(nèi)注射本品時,注射部位可能會出現(xiàn)短暫的腫脹,并偶爾伴有輕微疼痛。

注意事項

1.禁用于對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏的動物。

2.禁與其它大環(huán)內(nèi)酯類或林可胺類抗生素同時使用。

3.禁用于泌乳期奶牛。

4.禁用于預(yù)產(chǎn)期在2個月內(nèi)的懷孕母牛。

5.本品對懷孕的母豬未進行安全性評估,請根據(jù)獸醫(yī)師的風(fēng)險評估使用。

6.加米霉素可能對眼睛和/或皮膚有刺激性,應(yīng)避免接觸皮膚和/或眼睛。如不慎接觸,應(yīng)立即用水清洗。

7.不慎注射入人體,需立即就醫(yī),并向醫(yī)生提供本品標簽或說明書。

8.用后需洗手。

9.置于兒童不可觸及處。

10.瓶子開啟后28日內(nèi)有效,過期未用完部分廢棄。


聲明:本公司供應(yīng)的產(chǎn)品僅用于工業(yè)應(yīng)用或者科學(xué)研究等非醫(yī)療目的,不可用于人類或者動物的臨床診斷或治療,非藥用,非食用。


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