抑制劑庫不可逆抑制作用:抑制劑與酶分子的必需基團共價結(jié)合引起酶活性的抑制,且不能采用透析等簡單方法使酶活性恢復(fù)的抑制作用就是不可逆抑制作用。如果以ν~[E]作圖,就可得到一組斜率相同的平行線,隨抑制劑濃度的增加而平行向右移動。酶的不可逆抑制作用包括專一性抑制(如有機磷農(nóng)藥對膽堿酯酶的抑制)和非專一性抑制(如路易斯氣對巰基酶的抑制)兩種。
可逆抑制作用:抑制劑以非共價鍵與酶分子可逆性結(jié)合造成酶活性的抑制,且可采用透析等簡單方法去除抑制劑而使酶活性*恢復(fù)的抑制作用就是可逆抑制作用。可得到一組隨抑制劑濃度增加而斜率降低的直線。可逆抑制作用包括競爭性、反競爭性和非競爭性抑制幾種類型。
?、俑偁幮砸种疲阂种苿┡c底物競爭與酶的同一活性中心結(jié)合,從而干擾了酶與底物的結(jié)合,使酶的催化活性降低,這種作用就稱為競爭性抑制作用。其特點為:a.競爭性抑制劑往往是酶的底物類似物或反應(yīng)產(chǎn)物;b.抑制劑與酶的結(jié)合部位與底物與酶的結(jié)合部位相同;c.抑制劑濃度越大,則抑制作用越大;但增加底物濃度可使抑制程度減小;d.動力學(xué)參數(shù):Km值增大,Vm值不變。典型的例子是丙二酸對琥珀酸脫氫酶(底物為琥珀酸)的競爭性抑制和磺胺類藥物(對氨基苯磺酰胺)對二氫葉酸合成酶(底物為對氨基苯甲酸)的競爭性抑制。
?、诜锤偁幮砸种疲阂种苿┎荒芘c游離酶結(jié)合,但可與ES復(fù)合物結(jié)合并阻止產(chǎn)物生成,使酶的催化活性降低,稱酶的反競爭性抑制。其特點為:a.抑制劑與底物可同時與酶的不同部位結(jié)合;b.必須有底物存在,抑制劑才能對酶產(chǎn)生抑制作用;c.動力學(xué)參數(shù):Km減小,Vm降低。
?、鄯歉偁幮砸种疲阂种苿┘瓤梢耘c游離酶結(jié)合,也可以與ES復(fù)合物結(jié)合,使酶的催化活性降低,稱為非競爭性抑制。其特點為:a.底物和抑制劑分別獨立地與酶的不同部位相結(jié)合;b.抑制劑對酶與底物的結(jié)合無影響,故底物濃度的改變對抑制程度無影響;c.動力學(xué)參數(shù):Km值不變,Vm值降低。
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