氨基糖苷類抗生素是臨床常用的一類抗生素,其結(jié)構(gòu)都是由多元環(huán)己醇和氨基糖兩部分縮合而成。氨基糖苷類抗生素的水溶性較大,代謝時(shí)主要以原形由腎臟排泄,具有不同程度的腎毒性和耳毒性。但這類抗生素抗菌譜廣,對(duì)革蘭氏陰性菌和葡萄球菌、結(jié)核桿菌等都有良好的抗菌活性,在臨床上應(yīng)用比較廣泛。目前臨床常用的氨基糖苷類抗生素主要有慶大霉素、阿米卡星、奈替米星和小諾霉素、依替米星、妥布霉素、巴龍霉素和西索米星等。其中小諾霉素和依替米星是國(guó)內(nèi)自主研發(fā)的,在國(guó)內(nèi)有較大的市場(chǎng);由國(guó)內(nèi)生產(chǎn)的妥布霉素、阿米卡星在歐美市場(chǎng)占有較大的份額。
氨基糖苷類抗生素結(jié)構(gòu)中既有氨基糖又有環(huán)己醇,極性較大,在常規(guī)反相C18上基本沒有保留。同時(shí)其結(jié)構(gòu)中沒有特征的紫外吸收基團(tuán),無法用紫外檢測(cè)器進(jìn)行測(cè)定。2010版中國(guó)藥典(ChP)中收載的氨基糖苷類抗生素共有十三種,含量測(cè)定多采用微生物法,有關(guān)物質(zhì)分析有采用離子對(duì)分離-蒸發(fā)光檢測(cè)器檢測(cè)(LC-ELSD)的方法,也有采用液相分離柱后衍生紫外檢測(cè)的方法。這些方法存在檢測(cè)靈敏度低,操作繁瑣等問題。為克服上述問題,美國(guó)藥典(USP)對(duì)有些品種采用離子色譜分離安培器檢測(cè)(IC-PAD)的方法進(jìn)行測(cè)定含量,歐洲藥典(EP)對(duì)氨基糖苷類抗生素的測(cè)定多選擇C18柱加離子對(duì)試劑分離柱后加堿安培檢測(cè)(LC-PAD)的方法。這些方法(見表1-12,1-13)不但滿足了氨基糖苷類抗生素含量測(cè)定的要求,擴(kuò)大了雜質(zhì)的檢出種類,也大大提高了檢測(cè)靈敏度
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