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血漿穩(wěn)定性試驗的血漿怎么選

來源:匯智和源生物技術(蘇州)有限公司   2022年06月15日 13:52  

1    血漿穩(wěn)定性研究的意義


1.1 血漿穩(wěn)定性研究的重要性


在藥物發(fā)現過程中,先導化合物的代謝穩(wěn)定性(包括肝代謝穩(wěn)定性和血漿穩(wěn)定性等)是影響其成藥性的關鍵因素。在藥物研發(fā)案例中,很多先導化合物都存在穩(wěn)定性差的問題,而很多具有良好藥理活性的化合物由于不夠穩(wěn)定最終導致研發(fā)失敗而終止。因此,代謝穩(wěn)定性研究是尋找候選藥物過程中*的一項重要內容。


盡管化合物的肝代謝穩(wěn)定性被普遍認為是藥物發(fā)現過程中所面臨的最主要的挑戰(zhàn)之一,但是化合物的血漿穩(wěn)定性仍然是新藥研發(fā)過程中一個重要的影響因素。化合物的血漿穩(wěn)定性與肝代謝穩(wěn)定性有時并不一致,這是一個經常被人們忽視的問題。肝臟中的代謝酶和血液中的代謝酶不同,在體外穩(wěn)定性評估中,化合物在肝代謝酶中穩(wěn)定,并不能代表它在血漿中也穩(wěn)定。因此,研究先導化合物的血漿穩(wěn)定性對于新藥研發(fā)同樣具有重要意義。


1.2 血漿穩(wěn)定性數據的應用


1.2.1 分析化合物體內穩(wěn)定性差的原因


化合物體內穩(wěn)定性差有時候不能歸因于肝代謝穩(wěn)定性差,如果化合物含有易被水解的官能團,血漿穩(wěn)定性差可能是其被清除的主要原因。在新藥研發(fā)過程中只關注化合物的肝代謝穩(wěn)定性而忽視其血漿穩(wěn)定性,就可能無法有效的解決化合物在體內穩(wěn)定性差的問題。血漿穩(wěn)定性數據可作為化合物體內穩(wěn)定性差的有力證據,為結果分析提供數據支持。


1.2.2提示化合物不穩(wěn)定結構


當化合物和血漿中的某種水解酶具有一定親和力的時候,其結構中特定的官能團就會被水解酶水解,從而導致具有生物活性的化合物在血漿中的濃度迅速降低,以致無法發(fā)揮有效的治療作用。血漿穩(wěn)定性數據可以直觀的反應出化合物可能會出現的穩(wěn)定性問題,這將有助于研究人員挑選穩(wěn)定性更好的化合物或對現有化合物進行結構改造并進行后續(xù)研究。


1.2.3篩選前藥和軟藥


血漿穩(wěn)定性并非有弊無益,研究人員可以利用其降解特性來進行前藥和軟藥的設計優(yōu)化,篩選前藥和軟藥。為了提高化合物的滲透性和代謝穩(wěn)定性,可以采用前藥策略,增加進入血液的前藥濃度,使得前藥在血液中水解并釋放出活性成分。另外,還可利用藥物的血漿降解特性試劑軟藥,使藥物在完成治療作用后,按預先設定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并迅速排出體外,從而避免藥物的蓄積毒性。


2    血漿在血漿穩(wěn)定性試驗中的重要性


血漿是血液的重要組成部分,其主要成分是水、血漿蛋白、葡萄糖、激素、礦質離子以及多種水解酶等。血漿中含有多種水解酶,例如膽堿酯酶、醛縮酶、脂肪酶、脫氫肽酶、堿性和酸性磷酸酶等。在血漿中易被降解的官能團主要有酯基、酰胺、氨基甲酸酯、內酰胺、內酯、磺酰胺以及肽類結構等。因此,化合物自身結構、血漿中水解酶的含量和活性等是影響化合物在血漿中穩(wěn)定性的主要因素。


然而,血漿中水解酶的含量和活性取決于動物種屬、性別、年齡和健康狀態(tài)等。


動物種屬差異:化合物在不同種屬之間的血漿穩(wěn)定性有時也存在較大差異,這可能與不同種屬中水解酶的活性、含量以及結構差異有關。一般情況下,化合物在嚙齒類動物體內的穩(wěn)定性要低于人體內的穩(wěn)定性。


性別差異:同一種屬雌雄動物血漿中的蛋白濃度存在差異,可能會影響到血漿穩(wěn)定性試驗的結果。


年齡差異:血漿容量及其組成隨年齡而改變,故年齡是影響血漿穩(wěn)定性的一個重要因素。


健康狀態(tài):動物的健康狀態(tài)會嚴重影響到血漿中酶的活性和含量。


因此,高質量的血漿供應是確保血漿穩(wěn)定性試驗結果穩(wěn)定、可靠的前提。


3    IPHASE產品優(yōu)勢


IPHASE/匯智和源根據血漿穩(wěn)定性試驗的需求,篩選出了符合試驗要求的血漿,為試驗的順利進行提供了保障。

l  多種屬


本公司可提供猴、犬、大鼠、小鼠等種屬不同抗凝劑的血漿,滿足客戶需求。


l  特定采血方式


本公司提供的血漿可通過心臟采集的血液分離而來,更適用于血漿穩(wěn)定性試驗。


l  安全性


采集血漿的動物均經過傳染源的檢測,使用更安全、放心。


l  溯源性


本公司血漿產品均可提供溯源性證明,為客戶免除了后顧之憂。


l  質控數據齊全


本公司根據不同種屬血漿的特性,選擇適宜的陽性藥物(見表1)進行血漿中水解酶活性的評估,為試驗結果的準確有效提供了保障。


表1 陽性藥在血漿質量評估中的使用


l  可定制


除常規(guī)種屬血漿外,本公司還可根據客戶需求,提供特殊種屬血漿的定制服務。


4    相關產品

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經驗,推出了多領域、多種類的科研試劑,為藥物早期研發(fā)提供篩選工具,為生命科學領域的探索提供新材料、新方法和新手段,為食品、藥品、化學品等的遺傳毒性研究提供便捷產品。


關    于    我    們


匯智和源,致力于為創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)及生命科學研究機構提供高品質的生物試劑,IPHASE為公司核心品牌,品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。


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