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小分子藥物相對于大分子藥物在體積、研發(fā)成本上都有著更大的優(yōu)勢。先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化在新藥整體研發(fā)過程中至關(guān)重要，高質(zhì)量的活性先導(dǎo)化合物能夠大大縮短藥物探索的時間，提高成藥可能性。隨著技術(shù)要求的不斷提升，在傳統(tǒng)新藥篩選技術(shù)的基礎(chǔ)上（已知活性化合物（Known）和高通量篩選（HTS）等），一些新的藥物篩選平臺應(yīng)運而生，例如DELT（DNA編碼化合物庫）、PROTAC（蛋白降解靶向聯(lián)合體）、FBDD（基于片段的藥物發(fā)現(xiàn)平臺）、SBDD（基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn)平臺）、CADD（計算機輔助藥物設(shè)計和虛擬篩選平臺）等。
臨床期小分子藥物庫到現(xiàn)在還在逐年增長，但是分子的類型和多樣性的增速卻在逐年降低，促進小分子藥物研發(fā)突破的主要還是新的靶點和疾病指征的發(fā)現(xiàn)。目前大多數(shù)的公司其實是在用新的“篩子”不停地篩舊的化合物庫，期望那些之前沒有被篩出來或者已經(jīng)被篩出來的分子能在新的靶點上起效。當(dāng)然藥物化學(xué)家們也很早期就意識到了這個問題的存在，之后又陸續(xù)開發(fā)了組合化學(xué)（Combinatorial Chemistry）、DNA編碼化合物庫（DNA Encoding Library，DEL）技術(shù)來擴充化合物庫。這兩種技術(shù)在一定階段上緩解了化合物庫匱乏的危機，但是它們都依賴于現(xiàn)有的經(jīng)典有機合成反應(yīng)，同時對反應(yīng)條件還有嚴(yán)格的要求，受限的化學(xué)反應(yīng)類型在一定程度上決定了的分子種類規(guī)模上限，進而影響了化合物庫中化合物結(jié)構(gòu)的多樣性。
臨床期小分子藥物庫可用于藥物功能重定位、細(xì)胞誘導(dǎo)、藥理研究、靶點確認(rèn)等，屬于每個藥物篩選平臺建立之初的基本配套產(chǎn)品。舉例來說，TargetMol的一套近兩T種的上市藥物庫就包含了市場上可以收集的各類疾病對應(yīng)的化學(xué)藥物，其生物活性多樣性和化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣性都非常高，是一套性價比非常好的入門庫，如：FDA上市藥物庫，臨床藥物庫，抗帥瘤庫，生物活性經(jīng)典庫和生物活性新穎庫等。
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