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關(guān)于犬巴貝斯蟲病的來源及治療方法---95233-18-4阿托伐醌

來源:湖北威德利化學(xué)試劑有限公司   2022年06月23日 17:09  

巴貝斯克星---阿托伐醌原料

基本信息

中文名 阿托伐醌,美普龍,阿托喹酮

英文名 Atovaquone

CAS 95233-18-4

本品為羥基 1,4-萘喹啉,是輔酶Q的同系物,具有抗幾種原蟲的活性。對瘧原蟲屬,其作用部位為細胞色素bcl結(jié)合點(結(jié)合點Ⅲ)。本品能可逆性地與多肽上的11500Da分子基團結(jié)合。二氫乳清酸脫氫酶是吡啶生物合成中

用途阿托伐醌是抑制線粒體電子傳輸?shù)牧u基萘醌衍生物??狗螝饽[。生物活性Atovaquone(Atavaquone)用于治療或預(yù)防肺孢子菌肺炎,弓形蟲病,瘧疾和巴貝西蟲。體外研究Atovaquone(atavaquone)是一種萘類化合物。Atovaquone是羥基-1,4-萘醌,一種泛醌類似物,具有抗肺囊蟲的活性。Atovaquone是一種抗原蟲線粒體電子轉(zhuǎn)移抑制劑,抗瘧藥,抗肺囊蟲,并且也用于治療弓蟲病。它通過與Rieske鐵硫蛋白和細胞色素b在泛醌氧化口袋相互作用,抑制細胞色素bc(1)復(fù)合物發(fā)揮作用。體內(nèi)研究Atovaquone是一種*的萘醌,具有廣譜抗原蟲的活性。它能有效用于治療和預(yù)防卡氏肺孢子蟲肺炎(PCPChemicalbook),它與proguanil結(jié)合能夠有效用于治療和預(yù)防瘧疾,它與azithromycin結(jié)合能夠有效用于治療巴貝西蟲病?;瘜W(xué)性質(zhì)從乙腈結(jié)晶,熔點216-219℃。用途為與艾滋病有關(guān)的卡氏肺囊蟲肺炎(PCP)的二線治療藥物。用于輕度到中度的對標(biāo)準(zhǔn)療法甲氧芐胺嘧啶一磺胺甲Ⅱ惡唑耐藥的PCP病人。在硝酸鍛存在下,和2-氯-1,4-萘醌反應(yīng),生成的產(chǎn)物在甲醇中,和氫氧化鈉水溶液回流水解,得阿托伐醌。

阿托伐醌(Atovaquone) ,抗原生動物藥,被*為目前安全有效的治療犬巴貝斯蟲病的藥物,副作用小。阿托伐醌原用于治療人類肺孢子蟲感染 ,而后發(fā)現(xiàn)對于抗巴貝斯蟲感染有特殊效果 。該藥與阿奇霉素聯(lián)合使用以減少抗藥性的發(fā)生和疾病的復(fù)發(fā)率。阿托伐醌(13.3mg/kg,口服,間隔8h,10d)阿奇霉素(10mg/kg,口服,間隔12h,10d)聯(lián)合用藥,治療方案,可清除巴貝斯蟲,或是將寄生蟲抑制在不可偵測的范圍,阿托伐醌副作用是用藥期間掉毛、胃腸道反應(yīng)。貝尼爾(Diminazineaceturate) ,也稱血蟲凈、三氮脒 。在阿托伐醌被發(fā)現(xiàn)之前,常被視為第一選擇對癥藥。肌肉注射(IM)劑量為的3~5mg/kg。但貝尼爾治療范圍非常狹窄,臨床實踐中,無論是常規(guī)劑量,還是大劑量,甚至低劑量,往往引起犬中毒,甚至死亡。由于毒副作用大,使用時須做好保肝護腎措施磺酸戊烷脒(Phenamidineisethionate),與貝尼爾類似,其對大型巴貝斯蟲敏感性高。劑量為15~20mg/kg皮下注射,每天一次,連續(xù)使用2d,能夠迅速緩解臨床癥狀,但副作用大。咪多卡(Imidocarb)以6mg/kg的劑量通過肌肉或皮下給藥 。毒性可引起嚴(yán)重腎小管和肝壞死。錐蟲藍(Trypanblue)能抑制寄生蟲血癥和減輕臨床癥狀,但不能消除寄生蟲。由于其對組織有刺激性,應(yīng)嚴(yán)格按照1%溶液,10mg/kg劑量靜脈投藥  。

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