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塞拉菌素的作用機理介紹

來源:武漢鼎信通藥業(yè)有限公司   2022年06月27日 17:45  
  塞拉菌素類藥物是由鏈霉菌發(fā)酵產(chǎn)生的一組大環(huán)內(nèi)酯類藥物,能夠有效地防治農(nóng)業(yè)害蟲和多種害螨,特別是對常用農(nóng)藥具有抗藥性的害螨和害蟲具有優(yōu)良的防治效果。對作物相對安全,又不會殺傷天敵,有利于生態(tài)平衡。同時,阿維菌素類藥物對人和動物的寄生線蟲和節(jié)肢動物類寄生蟲具有強驅(qū)殺作用,且具有廣譜、高效和低毒等優(yōu)點,其在動物以及人類寄生蟲的防治應用方面非常廣泛。
  塞拉菌素(也稱為西拉菌素)由基因重組的阿維鏈霉菌新菌株發(fā)酵而成,由美國輝瑞制藥開發(fā),通過對多拉菌素進行化學合成結(jié)構(gòu)修飾而得到,1999年7月在英國上市,商品名為Revolution。其安全性有很大提高,口服、注射均有良好效果,是一種主要針對寵物貓狗的成年蚤、絲蟲及疥癬的體內(nèi)外殺蟲劑。
  塞拉菌素的作用機理與其他阿維菌素類藥物相同,一方面能作為γ-氨基丁酸(GABA)的激動劑引發(fā)突觸前GABA的釋放,進而引起膜對Cl¯通透性的增加,另一方面藥物能使谷氨酸控制的氯離子通道開放,使Cl¯通透性增加導致膜電位超極化,從而阻斷神經(jīng)信號的傳導,引起蟲體發(fā)生快速、致死性和非痙攣性的神經(jīng)肌肉麻痹而死亡。因吸蟲和絳蟲不具有GABA神經(jīng)傳導遞質(zhì)和谷氨酸控制的Cl¯通道,所以該類藥物對其無驅(qū)殺作用。無脊椎動物的藥物結(jié)合位點在外周組織,而哺乳動物的藥物結(jié)合位點在中樞神經(jīng)系統(tǒng),由于血腦屏障的作用該類藥物極少能進入腦組織,因此該類藥物對絕大多數(shù)哺乳動物是安全的??评畬Υ蟛糠职⒕S菌素類藥物都是敏感的,但有報道塞拉菌素對科利犬是安全的。

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