皮質(zhì)醇,是從腎上腺皮質(zhì)中提取出的是對糖類代謝具有*強(qiáng)作用的腎上腺皮質(zhì)激素,即屬于糖皮質(zhì)激素的一種。
皮質(zhì)醇有時用來專指基本的“應(yīng)激激素”。皮質(zhì)醇是通過腎上腺皮質(zhì)線粒體中的11β-羥化酶的作用,由11-脫氧皮質(zhì)醇生成。皮質(zhì)醇也可通過11-β-羥類固醇脫氫酶的作用變成皮質(zhì)素。
用途
用于腎上腺功能不全所引起的疾病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性發(fā)熱、痛風(fēng)、支氣管哮喘等。用于過敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙癢癥等。
藥理作用
1.抗炎作用:皮質(zhì)醇的抗炎作用為皮質(zhì)醇的1.25倍,在藥理劑量時對感染性和非感染性炎癥均有抑制作用。皮質(zhì)醇能增加血管的緊張性,減輕充血,降低毛細(xì)血管的通透性,因此減輕滲出、水腫;通過抑制炎癥細(xì)胞(包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞)在炎癥部位的聚集,并抑制吞噬細(xì)胞的功能,穩(wěn)定溶酶體膜,阻止補體參與炎癥反應(yīng)以及炎癥化學(xué)中介物(如前列腺素、血栓素、白三烯)的合成與釋放,從而緩解紅、腫、熱、痛等癥狀。
2.免疫抑制作用:包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng),延遲性的過敏反應(yīng),減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸粒細(xì)胞的數(shù)目,降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化,并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。皮質(zhì)醇及其他糖皮質(zhì)激素類藥物還可降低免疫復(fù)合物通過基底膜,并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度;能解除許多過敏性疾病的癥狀,抑制因過敏反應(yīng)而產(chǎn)生的病理變化,如過敏性充血、水腫、滲出、皮疹、平滑肌痙攣及細(xì)胞損害等,能抑制組織器官的移植排斥反應(yīng),對于自身免疫性疾病也能發(fā)揮一定的近期療效。
3.抗毒素作用:皮質(zhì)醇及其他糖皮質(zhì)激素能提高機(jī)體對有害刺激的應(yīng)激能力,減輕細(xì)菌內(nèi)毒素對機(jī)體的損害,緩解毒血癥癥狀,對感染毒血癥的高熱有退熱作用。退熱機(jī)制可能與其抑制體溫中樞對致熱原的反應(yīng)、穩(wěn)定溶酶體膜、減少內(nèi)源性致熱原的釋放有關(guān)。
4.抗休克作用:皮質(zhì)醇及其他糖皮質(zhì)激素對中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有對抗作用??剐菘说淖饔门c下列因素有關(guān):(1)擴(kuò)張痙攣收縮的血管和興奮心臟,加強(qiáng)心臟收縮力;(2)抑制某些炎性因子的產(chǎn)生,減輕全身炎癥反應(yīng)綜合征及組織損傷,使微循環(huán)血流動力學(xué)恢復(fù)正常,改善休克狀態(tài);(3)穩(wěn)定溶酶體膜,減少心肌抑制因子的形成;(4)提高機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力。
5.對代謝的影響:(1)通過促進(jìn)糖原異生、減慢葡萄糖分解、減少機(jī)體組織對葡萄糖的利用等方面的作用來增高肝糖原,升高血糖;(2)提高蛋白質(zhì)的分解代謝,增加血清氨基酸和尿中氮的排泄量,造成負(fù)氮平衡。而且大劑量還能抑制蛋白質(zhì)合成;(3)可增高血漿膽固醇,激活四肢皮下的酯酶,促使皮下脂肪分解,而重新分布在面部、上胸部、頸背部、腹部和臀部,形成向心性肥胖;(4)皮質(zhì)醇有一定的鹽皮質(zhì)激素樣作用,可增強(qiáng)鈉離子再吸收及鉀,鈣、磷的排泄。
6.對血液和造血系統(tǒng)的作用:能刺激骨髓的造血功能,使紅細(xì)胞和血紅蛋白含量增加,大劑量可能使血小板增多并提高纖維蛋白原濃度,縮短凝血時間。此外,可使血液中嗜酸粒細(xì)胞及淋巴細(xì)胞減少。
7.其他:能減輕結(jié)締組織的病理增生,提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性,促進(jìn)胃酸及胃蛋白酶分泌等。
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