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香膠甾酮用途
Guggulsterone 是一種植物甾醇，來自 Commiphora wightii 樹的樹膠脂。 Guggulsterone 通過下調抗細胞凋亡 (apoptosis) 基因產物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，調節(jié)細胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多種腫瘤細胞的生長并誘導細胞凋亡。Guggulsterone 通過調節(jié)幾種轉錄因子介導基因表達，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受體 (androgen receptor) 和糖皮質激素受體(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一種法尼醇 X 受體 (FXR) 拮抗劑，可降低 CDCA 誘導的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分別為 17 和 15 μM。
| 中文名 | 香膠甾酮 |
|---|---|
| 英文名 | (Z)-Guggulsterone |
| 中文別名 | 咕咕草 | 固甾酮 | (17Z)-孕甾-4,17(20)-二烯-3,16-二酮 |
| 描述 | Guggulsterone 是一種植物甾醇，來自 Commiphora wightii 樹的樹膠脂。 Guggulsterone 通過下調抗細胞凋亡 (apoptosis) 基因產物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，調節(jié)細胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多種腫瘤細胞的生長并誘導細胞凋亡。Guggulsterone 通過調節(jié)幾種轉錄因子介導基因表達，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受體 (androgen receptor) 和糖皮質激素受體(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一種法尼醇 X 受體 (FXR) 拮抗劑，可降低 CDCA 誘導的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分別為 17 和 15 μM。 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相關類別 | 信號通路 >> 細胞凋亡 >> 細胞凋亡 研究領域 >> 癌癥 信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> FXR 信號通路 >> 細胞凋亡 >> 胱天蛋白酶 信號通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信號通路 >> AKT 信號通路 >> MAPK/ERK信號通路 >> JNK | ||||||||||||
| 靶點 | JNK Akt Caspase | ||||||||||||
| 體外研究 | Guggulsterone（0.5-20μM; 24小時）抑制TREM-1，TLR4和TNF-α的表達以及LPS對IκBα和NF-κB p65的磷酸化[2]。Western Blot分析[1]細胞系：RAW 264.7小鼠巨噬細胞濃度：0.5,5,10,20μM培養(yǎng)時間：24小時結果：抑制TREM-1，TLR4和TNF-α的表達以及LPS對IκBα和NF-κB p65的磷酸化。 | ||||||||||||
| 體內研究 | Guggulsterone（口服；100 mg/kg，每天一次，持續(xù)8天）顯著改善了TNBS誘導的結腸炎野生型小鼠的存活率[2]。動物模型：TNBS誘導的結腸炎野生型小鼠[2]劑量：100 mg/kg給藥：口服；每天一次；持續(xù)8天。結果：提高TNBS誘導的結腸炎野生型小鼠的存活率。 | ||||||||||||
| 溶解度 | In Vitro: DMSO : 20.83 mg/mL (66.67 mM; Need ultrasonic) In Vivo: 1.請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM); Clear solution 2.請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM); Clear solution 3.請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM); Clear solution | ||||||||||||
| 儲備液 |
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| 運輸 | 美國大陸的室溫;可能會有所不同 | ||||||||||||
| SMILES | C[C@@]1(/C2=C/C)[C@](CC2=O)([H])[C@@]3([H])[C@]([C@@]4(C(CC3)=CC(CC4)=O)C)([H])CC1 | ||||||||||||
| 參考文獻 | [1]. Shishodia S, et al. Guggulsterone for Chemoprevention of Cancer. Curr Pharm Des. 2016;22(3):294-306. [2]. Che X, et al. Protective effects of guggulsterone against colitis are associated with the suppression of TREM-1 and modulation of macrophages. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2018 Jul 1;315(1):G128-G139. |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點 | 463.3±45.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C21H28O2 |
| 分子量 | 312.446 |
| 閃點 | 172.3±25.7 °C |
| 精確質量 | 312.208923 |
| PSA | 34.14000 |
| LogP | 3.65 |
| 外觀性狀 | 淡黃色粉末 |
| 蒸汽壓 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.557 |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: 5 mg/mL |
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