鹽酸貝那普利為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,常用制劑為洛丁新,臨床上主要用于輕中度高血壓和充血性心力衰竭的治療,通常為高血壓病的二線用藥,高血壓病人常用劑量為10到20毫克,一天三次,如果血壓控制不佳,可以加用另外一種抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用,如雙克等。
其主要的藥理作用降壓的作用主要是本品在肝臟內(nèi)水解為貝那普利拉,成為一種競(jìng)爭(zhēng)性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,阻止血管緊張素一向血管緊張素二的轉(zhuǎn)化,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。
貝那普利還抑制緩激肽的降解,也可以使血管阻力降低,產(chǎn)生降壓作用,降低心臟的負(fù)荷,因?yàn)槠淇梢詳U(kuò)張動(dòng)脈和靜脈,降低周圍血管的阻力或心臟后負(fù)荷,降低肺毛細(xì)血管袢壓,或心臟前負(fù)荷也降低肺血管的阻力,從而改善心臟排血量,使而運(yùn)動(dòng)耐量和時(shí)間延長(zhǎng)。
介紹鹽酸貝那普利的藥理作用:
藥理:
?。?)降壓:本品在肝內(nèi)水解為苯那普利拉,成為一種競(jìng)爭(zhēng)性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低,產(chǎn)生降壓作用。
(2)減低心臟負(fù)荷:本品擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈,降低周圍血管阻力或心臟后負(fù)荷,降低肺毛細(xì)血管嵌壓或心臟前負(fù)荷,也降低肺血管阻力,從而改善心排血量,使運(yùn)動(dòng)耐量和時(shí)間延長(zhǎng)。
毒理:大鼠和小鼠持續(xù)口服苯那普利2年,劑量為每天150mg/kg,未發(fā)現(xiàn)本品有致癌性。(該劑量按mg/kg計(jì)算,為人類最大用量的110倍;按mg/m2計(jì)算,為人類最大用量的18倍和9倍)。不論在細(xì)菌試驗(yàn)中,還是在體外培養(yǎng)的哺乳動(dòng)物細(xì)胞試驗(yàn)中均未發(fā)現(xiàn)本品有致突變性。雌、雄大鼠口服苯那普利,劑量為每天50~150mg/kg,未發(fā)現(xiàn)本品影響生殖能力。(該劑量按mg/kg計(jì)算,為人類最大用量的37~375倍;按mg/m2計(jì)算,為人類最大用量的6~60倍)。
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