Plinabulin（普那布林）是一種潛在的血管阻斷劑(VDA)，已進(jìn)入III期臨床階段，而Plinabulin的抗腫瘤療效僅為中等，怎樣增強(qiáng)它的抗腫瘤效果呢？是否與作用于微管蛋白的時間較短有關(guān)系呢？

 

      為了維持腫瘤血管內(nèi)皮細(xì)胞周圍VDAs的恒定濃度，作者嘗試了一種新的Plinabulin衍生物HBP，并進(jìn)一步嘗試了非共價HBP納米顆粒(HBP NPs)。研究結(jié)果表明HBP NPs對4T1荷瘤小鼠的抗腫瘤效果更顯著，即使是四分之一劑量的HBP NPs，抗腫瘤效果也比HBP有顯著的提高。這些研究結(jié)果進(jìn)一步證實了VDAs納米藥物比小分子VDAs更能顯著增強(qiáng)腫瘤治療效果的觀點(diǎn)。

      這個令人興奮的發(fā)現(xiàn)發(fā)表在國家重點(diǎn)期刊《Chinese Journal of Chemistry》40期1447-1456（2022）上，題目為《Novel Vascular Disrupting Agents Noncovalent Polymeric Nanomedicine: Significantly Increased Antitumor Therapeutic Efficiency》。據(jù)統(tǒng)計2022年該雜志的影響因子為5.56。

     該文章對小分子藥物進(jìn)行表征，測定納米藥物載藥量使用的就是依利特的EClassical系列液相色譜儀以及依利特Supersil系列色譜柱。

 

色譜條件及配置：

 

 

液相色譜圖：

 

 

      通過依利特EClassical 3100液相色譜儀搭配經(jīng)典Superisil ODS2色譜柱，對檢測介質(zhì)中的HBP NPs含量進(jìn)行測試。檢測HBP NPs的累積釋放量表明，在模擬的生理環(huán)境和腫瘤的微酸性條件下，HBP從HBP NPs中緩慢釋放，這將有助于延長藥物作用時間，保持對腫瘤血管的持續(xù)破壞，從而達(dá)到持續(xù)抑制腫瘤的效果。

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      原文鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cjoc.202200065

 

 

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