51901ES

AG-490

JAKs

Tyrphostin AG 490，選擇性抑制EGF受體酪氨酸激酶，抑制JAK2, JAK3/STAT, JAK3/AP-1和JAK3/MAPK信號(hào)通路以及強(qiáng)力抑制體外細(xì)胞因子非依賴性的細(xì)胞生長(zhǎng)和體內(nèi)的腫瘤細(xì)胞侵襲。

51903ES

WP1066 

STAT3

細(xì)胞滲透性的AG 490酪氨酸磷酸化抑制劑的類似物，有效抑制STAT3通路和比AG 490具更強(qiáng)的抗腫瘤活性。

51905ES

Ruxolitinib

JAK 1/2

Janus激酶(JAK)1/2的選擇性抑制劑，IC50分別是2.7和4.5 nM，通過阻斷JAK/ STAT通路而發(fā)揮作用,該通路與細(xì)胞增殖和造血有關(guān)的細(xì)胞因子和生長(zhǎng)因子的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)息息相關(guān)。

52926ES

Stattic

STAT3 

STAT3抑制劑，通過與STAT3 SH2結(jié)構(gòu)域的結(jié)合而抑制其活化、二聚合和核轉(zhuǎn)移功能，阻斷LPS介導(dǎo)的STAT3酪氨酸磷酸化以抑制LPS介導(dǎo)的IL-1β和IL-6生成，誘導(dǎo)STAT3依賴性癌細(xì)胞系的凋亡發(fā)生。

52993ES

Tofacitinib

JAK 1/2/3

JAK抑制劑，酶實(shí)驗(yàn)顯示可高效抑制重組人激酶蛋白JAK1 (IC50=3.2nM), JAK2 (IC50=4.1nM) 和JAK3 (IC50=1.6nM),細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中可高效抑制JAK1和JAK3介導(dǎo)的信號(hào)通路。

53019ES

S-Ruxolitinib (INCB018424) 

JAK 1/2  

JAK1/2抑制劑，酶實(shí)驗(yàn)中選擇性抑制JAK1 (IC50=3.2 nM) 和JAK2 (4.1 nM)，其活性主要表現(xiàn)在阻斷JAK/STAT信號(hào)通路，在細(xì)胞因子刺激的全血實(shí)驗(yàn)中IC50為280nM。

53025ES

Niclosamide

STAT3

抑制STAT3蛋白激活、核轉(zhuǎn)移和反式激活，抑制STAT3目標(biāo)基因轉(zhuǎn)錄和通過持續(xù)性激活STAT3蛋白誘導(dǎo)細(xì)胞生長(zhǎng)抑制、凋亡和癌細(xì)胞細(xì)胞周期停滯。另外體外可逆性抑制mTORC1 信號(hào)和刺激機(jī)體自吞噬。

53027ES

Cryptotanshinone

STAT3

STAT3抑制劑（IC50 = 4.6 μM），通過JAK2非依賴機(jī)制快速抑制STAT3  Tyr705磷酸化。通過與STAT3單體結(jié)合選擇性抑制STAT3活化的細(xì)胞系，從而阻止二聚體形成并抑制STAT3轉(zhuǎn)錄調(diào)控活性。具有抗菌和抗炎癥活性，以阿爾茨海默病的轉(zhuǎn)基因小鼠為治療對(duì)象，Cryptotanshinone通過抑制乙酰膽堿酯酶（IC50 = 4.09 μM）活性和降低Aβ肽產(chǎn)生來改善認(rèn)知障礙。

53175ES

Cucurbitacin   I葫蘆素I

JAK2, STAT3

JAK/STAT3抑制劑，具有抗增殖和抗腫瘤活性，抑制STAT3和JAK2的激活。阻抑STAT3酪蛋白磷酸化，STAT3 DNA結(jié)合和STAT3介導(dǎo)的基因表達(dá)。誘導(dǎo)表達(dá)活化的酪氨酸磷酸化STAT3的細(xì)胞系凋亡。

53194ES

ZM 449829

JAK3   

JAK3的高效選擇性抑制劑，競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合JAK3 ATP位點(diǎn)，抑制STAT-5 磷酸化和T細(xì)胞增殖活性。

53224ES

Lestaurtinib

JAK2, FLT3 , TrkA

JAK2, FLT3, TrkA的高效抑制劑，抑制STAT5磷酸化，體外呈現(xiàn)出抗細(xì)胞增殖活性，體內(nèi)有效防止骨髓增生性疾病。