納入優(yōu)先審批的奧瑪環(huán)素有何微生物學亮點？

甲苯磺酸奧瑪環(huán)素是一種新型四環(huán)素，其設計旨在克服四環(huán)素耐藥性，并具有廣譜抗菌活性，包括革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、非典型病原體和多種耐藥菌株。

2018年10月，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準了甲苯磺酸奧瑪環(huán)素針對CABP和ABSSSI的上市申請。

目前國內外對甲苯磺酸奧瑪環(huán)素科研需求比較旺盛，湖北威德利化學可供應奧瑪環(huán)素試劑，供國內科研試劑需求，具體產品信息聯(lián)系湖北威德利化學！

產品詳情：

產品名 奧馬環(huán)素；甲苯磺酸奧瑪環(huán)素

英文名 Omadacycline tosylate

CAS號 1075240-43-5

分子式 C36H48N4O10S 分子量 728.85200

外觀 為黃色至橙色結晶性粉末

含量 ≥99.3% HPLC檢測，提升科研試驗水準

甲苯磺酸奧瑪環(huán)素（ZL2401）是中國引入開發(fā)的新型9-氨甲基環(huán)素類抗生素，是米諾環(huán)素的半合成衍生物。其作用機制與四環(huán)素類藥物（多西環(huán)素、米諾環(huán)素和四環(huán)素）相似，通過與微生物的30S核糖體亞基相結合，抑制蛋白質合成。

1

2018年10月，該藥物獲得FDA批準用于治療成人急性細菌性皮膚和皮膚結構感染(ABSSSI)和社區(qū)獲得性細菌性肺炎（CABP）

2

三項關鍵性研究結果分別顯示其在ABSSSI和CABP中療效非劣于利奈唑胺和莫西沙星，2019年2月其關鍵研究分別發(fā)表于著名的《新英格蘭醫(yī)學雜志》和《柳葉刀》

3

2020年1月，該項目獲得“國家十三五重大新藥創(chuàng)制專項”支持

4

2020年5月6日，在中國納入優(yōu)先審批

研究目的

華山醫(yī)院抗生素研究所收集全國29個省市、52家醫(yī)院2017年10月~2018年9月兩年間臨床分離的1041株細菌，采用肉湯微量稀釋法測定奧瑪環(huán)素的體外抗菌活性。菌株鑒定采用自動化微生物鑒定系統(tǒng)（如VITEK 2 Compact）或質譜鑒定系統(tǒng)。藥敏試驗判斷標準參照CLSI 2019年M100-29th版，奧瑪環(huán)素和替加環(huán)素的判斷標準參考美國FDA標準。

該研究同期發(fā)表于Europe Journal of Clinical Microbiology & Infectious Diseases雜志。

亮點一

抗菌譜廣，可覆蓋ABSSSI和CABP的常見病原菌

對于ABSSSI和CABP常見的病原菌，如金黃色葡萄球菌，化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌和流感嗜血桿菌等，奧瑪環(huán)素均顯示出較強的體外抑制活性，與其在國外已獲批的適應癥一致。

亮點二

對常見的耐藥菌株，奧瑪環(huán)素抑菌作用同樣顯著

甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌對奧瑪環(huán)素高度敏感。對于中國CABP中常見病原體之一的肺炎鏈球菌，無論其是對青霉素耐藥，以及對大環(huán)內酯類藥物耐藥，奧瑪環(huán)素同樣具有高度抗菌活性。對產與非產ESBL大腸埃希菌或肺炎克雷伯菌，奧瑪環(huán)素均表現(xiàn)出非常強的抗菌作用。

亮點三

對于碳青霉烯耐藥革蘭陰性細菌仍保持活性

總結

從我們的研究發(fā)現(xiàn)，奧瑪環(huán)素對臨床分離菌株的敏感性與國外研究結果一致。奧瑪環(huán)素對耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、萬古霉素耐藥腸球菌（VRE）、青霉素和大環(huán)內酯耐藥肺炎鏈球菌均保持了相當好的體外抗菌活性。盡管菌株數(shù)較少，奧瑪環(huán)素對部分耐藥陰性菌（ESBL+及碳青霉烯耐藥大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌以及碳青霉烯耐藥鮑曼不動桿菌）均表現(xiàn)出較強的抗菌活性，但后續(xù)需要繼續(xù)擴大樣本量進一步驗證。

回首抗疫新冠這些日子，是人類的陰霾，也是對我們的警醒。今天我們面對的是病毒的肆意，明天等待我們的，是耐藥細菌、超級細菌的威脅。面對耐藥細菌所致感染帶來的挑戰(zhàn)，我們需要更多的新型抗菌藥物來作為戰(zhàn)略儲備，期待新藥早日獲批，盡快應用于臨床挽救患者的生命。

特別鳴謝

此項研究在復旦大學附屬華山醫(yī)院抗生素研究所臨床微生物室開展，研究所自成立以來一直承擔著國家感染病診治、新型抗菌藥篩選、體外藥學評價以及細菌耐藥機制探索等重點科研任務，同時復旦大學附屬華山醫(yī)院抗生素研究所臨床微生物室也是“上海市細菌真菌耐藥監(jiān)測網”和“CHINET中國細菌耐藥監(jiān)測網”負責單位。