激動(dòng)劑是一種能夠結(jié)合并激活受體以誘導(dǎo)生物反應(yīng)的分子。
激動(dòng)劑介導(dǎo)的活性與拮抗劑相反,拮抗劑抑制激動(dòng)劑誘導(dǎo)的生物反應(yīng)。
誘導(dǎo)所需生物反應(yīng)所需的激動(dòng)劑水平稱為效力。
激動(dòng)劑的效力是通過(guò)測(cè)量激動(dòng)劑的濃度來(lái)獲得的,激動(dòng)劑濃度是誘導(dǎo)最大反應(yīng)的一半,稱為EC50值。
因此,效力更大的激動(dòng)劑的EC50值更小。
在制藥業(yè)中,激動(dòng)劑的效力經(jīng)常被計(jì)算出來(lái),因?yàn)樽鳛榧?dòng)劑的藥物的劑量取決于EC50。
有幾種類型的激動(dòng)劑,包括內(nèi)源性、外源性、生理性、超原性、部分性、反向、不可逆、選擇性和協(xié)同激動(dòng)劑。每種類型的激動(dòng)劑表現(xiàn)出不同的特性,并介導(dǎo)不同的生物活性。
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