bu比卡因是什么？bu比卡因是臨床上廣泛用于局部麻醉和術(shù)后鎮(zhèn)痛的酰胺類局部麻醉劑，相比于普通注射劑 5 至 6 小時(shí)的作用時(shí)間，bu比卡因脂質(zhì)體注射液可將鎮(zhèn)痛效果延長至數(shù)天，其采用先進(jìn)的多囊脂質(zhì)體藥物遞送系統(tǒng)，具有良好的緩釋效果，更有利于手術(shù)患者的疼痛管理，進(jìn)而提高患者的生活質(zhì)量。

本期AVT就要給大家?guī)硪豢頱u比卡因多囊脂質(zhì)體磷脂DEPC，這款產(chǎn)品已在FDA登記備案，DMF號(hào)019577 先來看一下這款脂質(zhì)體的基本信息。

產(chǎn)品名稱：二芥酰磷脂酰膽堿（供注射用）

bu比卡因多囊脂質(zhì)體磷脂DEPC：

二芥酰磷脂酰膽堿（供注射用）DMF號(hào)019577-艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司

英文通用名稱：DEPC

中文化學(xué)名：1,2-二芥酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

英文化學(xué)名：1,2-Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine

CAS號(hào)：51779-95-4

登記號(hào)：F20180000839

DMF號(hào)：019577

級(jí)別：藥用注射級(jí)

分子量：898.35

分子式：C52H100NO8P

產(chǎn)品特性：白色粉末

溶解性：易溶于氯仿，甲醇，乙醇；不溶于丙酮和水

適用領(lǐng)域：脂質(zhì)體膜材、乳化劑

保存條件：-20℃以下，遮光密閉

bu比卡因多囊脂質(zhì)體較為復(fù)雜一點(diǎn)，因其多囊的結(jié)構(gòu)特性、緩釋的制劑需求，還多用了一味三辛酸甘油酯。質(zhì)量來源于設(shè)計(jì)，下面是bu比卡因具體的處方，以及最終產(chǎn)品里各組分用量，讓我們來逐個(gè)分析下它的處方。

中性油：三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯

作用：阻止膜融合，維持小囊泡的穩(wěn)定和獨(dú)立；是多囊脂質(zhì)體與其它類型脂質(zhì)體的區(qū)別之一。存在：各個(gè)獨(dú)立的小囊泡之間的填充區(qū)域

磷脂：DEPC、DOPC、DPPG、CHOL

作用：形成穩(wěn)定磷脂雙分子層，對(duì)藥物進(jìn)行包裹。

DEPC: 一般情況下制備脂質(zhì)體PC類磷脂是bi不可少的，因其對(duì)藥物的包裹作用以及在體內(nèi)的分散形態(tài)更好。這里選用含芥酸的DEPC，主要是考慮到其較低的相變溫度（13.2℃左右）可讓bu比卡因更易釋放更快起效。

DPPG: 除構(gòu)成磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的作用外，使用呈負(fù)電性的DPPG能夠使單個(gè)脂質(zhì)體小囊泡表面帶負(fù)電荷而不易發(fā)生聚集和融合，更好的維持住“蜂窩狀”多囊結(jié)構(gòu)以及粒徑的穩(wěn)定分布。

CHOL: 嵌插在磷脂雙分子層上，用于調(diào)節(jié)膜剛性與流動(dòng)性。這里使用相變溫度較低的DEPC，因此這里CHOL用量較高。

四種輔料分工明確、配合wan美，成功實(shí)現(xiàn)了DepoFoam多囊脂質(zhì)體的“結(jié)構(gòu)、包裹、釋放、清除”。

DEPC磷脂在bu比卡因多囊脂質(zhì)體的具體功用：

二次乳化法，與其它磷脂輔料一起溶于氯仿，在高速剪切條件下與bu比卡因水溶液均勻混合、乳化形成 W/O 結(jié)構(gòu)，繼續(xù)在高速剪切條件下與適當(dāng)?shù)?buffer 溶液均勻混合、乳化形成 W/O/W 結(jié)構(gòu)初乳， 然后進(jìn)行后續(xù)的純化等操作。

bu比卡因脂質(zhì)體注射液最早由美國 Pacira 公司研制，2011 年在美國獲批上市，bu比卡因脂質(zhì)體處方涉及磷脂及輔料艾偉拓均有現(xiàn)貨，有需要的歡迎來詢！

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