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本品為Stre.achromogenes Uar.128產(chǎn)生的亞硝脲類抗生素，它與脂溶性的亞硝脲不同，在氯乙基處是一個甲基，在分子的另一端是一個氨基糖。STZ可自行分解活潑的甲基正碳離子，與DNA呈鏈間交叉連結(jié)，從而使DNA烷化，但其烷化作用比其他亞硝脲類藥物弱，而其代謝產(chǎn)物甲基亞硝脲的烷化作用較其STZ強3~4倍。STZ在體內(nèi)可形成異氰酸鹽。從而與核酸蛋白結(jié)合，抑制DNA多聚酶活力，使受損的DNA難于修復。在進行抗腫瘤研究過程中發(fā)現(xiàn)，STZ可使鼠類的血糖升高，在犬及猴可致糖尿病，且呈長久性。STZ的糖尿病作用具有種屬差異性，在豚鼠不引起，在人亦不引起。其致糖尿病機制主要是由于胰島細胞中菸酰胺腺嘌呤（DNA）含量減少，STZ分子中的葡萄糖基可使STZ進入胰島β細胞，引起β細胞核內(nèi)形態(tài)變化，使其染色體凝集、伸長和濃縮。
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