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為了復(fù)制、細(xì)菌需要特定的蛋白質(zhì)合成過(guò)程，由核糖體蛋白質(zhì)實(shí)現(xiàn)。紅霉素通過(guò)與易感細(xì)菌生物體核糖體 50S 亞基中的 23S 核糖體 RNA 分子結(jié)合來(lái)抑制蛋白質(zhì)合成。它通過(guò)抑制蛋白質(zhì)合成的轉(zhuǎn)肽/易位步驟和抑制 50S 核糖體亞基的組裝來(lái)阻止細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。這導(dǎo)致控制各種細(xì)菌感染。大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)（包括紅霉素）對(duì)細(xì)菌核糖體的強(qiáng)親和力支持其廣譜抗菌活性。大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素是抑菌劑，通過(guò)可逆地結(jié)合敏感微生物的 50S 核糖體亞基，在結(jié)合氯霉素的位點(diǎn)處或附近，抑制蛋白質(zhì)合成。紅霉素本身不抑制肽鍵形成，而是抑制易位步驟，其中新合成的肽基 tRNA 分子從核糖體上的受體位點(diǎn)移動(dòng)到肽基供體位點(diǎn)。革蘭氏陽(yáng)性菌積累的紅霉素比革蘭氏陰性菌多 100 倍。細(xì)胞對(duì)非離子形式的藥物的滲透性要強(qiáng)得多，這可能解釋了在堿性 pH 值下抗菌活性增加的原因。
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