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H&D | 巴洛沙韋及其雜質介紹

來源:深圳市恒豐萬達醫(yī)藥科技有限公司   2024年05月16日 16:34  

引言:流行性感冒是由流感病毒引起的一種急性呼吸道傳染病。流感病毒具有的基因重配以及基因突變頻率。迄今為止,只有兩類抗病duyao物被全球批準并可用于治療流感感染,分別是M2離子通道阻滯劑(金剛烷胺和金剛乙胺)和神經氨酸酶(NA)抑制劑(扎那米韋、磷酸奧司他韋和帕拉米韋)。



經過多年的臨床應用,目前金剛烷胺、金剛乙胺類化合物已經出現廣泛的耐藥性。同時值得注意的是目前已經出現了針對NA抑制劑的耐藥性流毒株,這些耐藥性毒株在兒童和免疫功能低下者中的發(fā)生頻率特別高。面對流感病毒的快速變異,新的耐藥株也將逐步出現,研發(fā)新機制的抗流感藥物的需求也更加迫切。


*巴洛沙韋化學結構式


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  巴洛沙韋(Baloxavir Marboxi1)是日本鹽野義制藥公司開發(fā)的一種口服抗流感病毒物,美國食品藥品監(jiān)督管理局批準的適應癥主要用于治療12歲及以上的急性、沒有并發(fā)癥流感患者。它對于包括甲型和乙型流感病毒在內的流感病毒,以及耐奧司他韋的流感病毒有效。


巴洛沙韋的歷史


巴洛沙韋的研發(fā)歷史可以追溯到20世紀80年代。當時,科學家們發(fā)現了一類被稱為非核苷酸抑制劑(NNIs)的化合物,這些化合物可以抑制流感病毒的復制。隨著研究的深入,他們逐漸了解到NNIs的作用機制是通過抑制流感病毒的RNA聚合酶,從而阻止病毒的復制。


在此基礎上,科學家們設計出了一種全新的抗流感藥物——巴洛沙韋。該藥物是一種單劑量口服藥物,具有全新的抗流感作用機制,旨在對抗A型和B型流感病毒,包括達菲耐藥流感株


經過多輪的實驗驗證和臨床試驗,巴洛沙韋于2018年2月獲得了日本藥品監(jiān)督管理局(PMDA)的批準,并在日本上市。之后,該藥又于2018年10月獲得了美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)的批準,在美國上市。


合成方法及中間體


目前巴洛沙韋的主要合成方法是日本公開zhuanli號JP5971830B1的合成方式

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巴洛沙韋雜質對照品列表

其他優(yōu)勢產品推出:

蘭地洛爾雜質、瑞舒伐他汀雜質、帕拉米韋雜質、艾拉莫德雜質、氯雷他定雜質、地氯雷他定雜質、布瓦西坦雜質、米格列醇異構體A、米格列醇異構體B



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