AC-RVRRCK-PEG5K-SH的靶向遞藥特性研究

來源：重慶渝偲醫(yī)藥科技有限公司 2025年04月10日 10:32

1. 材料合成

· 分子設(shè)計：采用固相合成法構(gòu)建RVRRCK靶向肽序列，通過馬來酰亞胺-巰基反應(yīng)連接PEG5K-SH

· 膠束制備：采用薄膜分散法制備載藥納米粒（粒徑82±15nm，PDI<0.15）

2. 體外評價

· 血清穩(wěn)定性：在10%FBS中孵育48h后，膠束保持率>90%

· 細胞攝取：在MDA-MB-231細胞中觀察到內(nèi)涵體逃逸現(xiàn)象（CLSM觀察）

· 基因沉默：針對PLK1基因的siRNA遞送效率達82±4%（qPCR定量）

3. 體內(nèi)分布

· 藥代動力學(xué)：尾靜脈注射后，腫瘤部位富集量較肝臟高3.1倍（近紅外成像）

· 生物分布：48h后主要經(jīng)腎臟代謝，心/肝/脾積累量<5%ID/g

4. 安全性評估

· 細胞毒性：MTT法顯示載體濃度<1mg/mL時無顯著毒性

· 血液相容性：溶血率<2%（兔紅細胞實驗）

相關(guān)產(chǎn)品:

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RB-Dex70K

CY5-B丙氨酸

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