Section.01

行業(yè)痛點(diǎn)

傳統(tǒng)氟烷基重氮化合物的使用挑戰(zhàn)

三氟甲基重氮-甲烷（CF3CHN2）、二氟甲基重氮-甲烷（CHF2CHN2）是向有機(jī)分子引入氟烷基的重要前體，在有機(jī)合成化學(xué)中有重要應(yīng)用。但是由于氟烷基重氮常溫為氣態(tài)、有毒、易于爆炸的本征特征，其安全產(chǎn)生及有效使用一直面臨巨大挑戰(zhàn)。

Section.02

革命性突破

東北師大畢錫和團(tuán)隊(duì)研發(fā)固體安全的氟烷基重氮卡賓試劑

圖 新型重氮卡賓二氟、三氟甲基化試劑

產(chǎn)品鏈接：

三氟乙醛N-鄰三氟甲基-苯磺酰腙 (TFHZ-Tfs) | Benzenesulfonic acid, 2-(trifluorom | 2236129-81-8 - 樂(lè)研試劑

二氟乙醛N-鄰三氟甲基-苯磺酰腙 (DFHZ-Tfs) | Benzenesulfonic acid, 2-(trifluorom | 2245235-35-0 - 樂(lè)研試劑

核心優(yōu)勢(shì)：

①在堿性條件下，使用TFHZ-Tfs試劑可定量控制CF3CHN2的生成速度，按需調(diào)節(jié)反應(yīng)進(jìn)程，避免重氮化合物的過(guò)量累積。

②TFHZ-Tfs試劑首-次實(shí)現(xiàn)X-H鍵（X=S,N,O,Se）的偕二氟烯基化反應(yīng)，作為卡賓源完成Doyle-Kirmse反應(yīng)和環(huán)丙烷化反應(yīng)，性能優(yōu)異，為多種三氟有機(jī)物的高效合成提供了的新方法[1]。

③在無(wú)水條件下，DFHZ-Tfs試劑能生成單一的CHF2CHN2；而在水性條件下生成CHOCHN2。

④ 在鐵的催化作用下，DFHZ-Tfs試劑可發(fā)生Doyle-Kirmse反應(yīng)和環(huán)丙烷化反應(yīng)，有效地向有機(jī)分子骨架中引入二氟甲基官能團(tuán)或甲?；倌軋F(tuán)，選擇性好，反應(yīng)高效且產(chǎn)率高[2]。

Section.03

四大核心賣點(diǎn)

安全×效率雙維度碾壓傳統(tǒng)試劑

1. 【安全革新】固體形態(tài)杜絕風(fēng)險(xiǎn)

·告別氣體毒性與爆炸隱患，可按普通化學(xué)品室溫儲(chǔ)存、常規(guī)運(yùn)輸

·固態(tài)計(jì)量精準(zhǔn)可控，避免重氮化合物過(guò)量累積，實(shí)驗(yàn)室操作安全性提升10倍

2. 【智能響應(yīng)】一劑雙用，精準(zhǔn)調(diào)控[3]

·DFHZ-Tfs 特色功能：

? 無(wú)水體系→專一生成 CHF2CHN2（二氟甲基化）

? 水性體系→原位生成 CHOCHN2（甲酰基化）

通過(guò)溶劑切換實(shí)現(xiàn)雙功能轉(zhuǎn)化，無(wú)需更換試劑，成本降低50%

圖2 無(wú)水體系和水性體系的雙功能轉(zhuǎn)換

3. 【高效高產(chǎn)】反應(yīng)性能全面升級(jí)

·堿性條件下定量釋放三氟甲基重氮-甲烷，和用傳統(tǒng)試劑的合成方法比，產(chǎn)率提升20-30%（產(chǎn)率≥90%）

·鐵催化下Doyle-Kirmse 反應(yīng)、環(huán)丙烷化反應(yīng)選擇性≥98%，減少副產(chǎn)物干擾

圖3 與烯烴的三氟甲基環(huán)丙烷化反應(yīng)

4. 【應(yīng)用廣譜】從科研到工業(yè)化全覆蓋

·醫(yī)藥領(lǐng)域：含氟靶向藥中間體合成（如塞來(lái)昔布關(guān)鍵步驟產(chǎn)率提升25%）[4]

·材料科學(xué)：二氟甲基改性聚酰亞胺，優(yōu)化5G電路板耐候性

·精細(xì)化工：香料、液晶材料的含氟雜環(huán)構(gòu)建，農(nóng)藥中間體高效制備

圖4 塞來(lái)昔布藥物的合成

Section.04

樂(lè)研獨(dú)-家供應(yīng)

一站式解決方案助力科研生產(chǎn)

·現(xiàn)貨保障：1g-100g多規(guī)格包裝常備庫(kù)存

·技術(shù)支持：提供畢錫和團(tuán)隊(duì)驗(yàn)證的標(biāo)準(zhǔn)反應(yīng)方案（含X-H鍵偕二氟烯基化、環(huán)丙烷化等經(jīng)典流程）

·定制服務(wù)：支持工業(yè)化批量生產(chǎn)定制，配套安全操作培訓(xùn)

參考文獻(xiàn)

[1] Nat.-Commun.2019,10,284,DOI:10.1038/s41467-018-08253-z

[2] Angew.Chem.Int.Ed.2020,59,6473–6481,DOI:10.1002/anie.202000119

[3] Acc.Chem.Res.2022,55,12,1763–1781,DOI:10.1021/acs.accounts.2c00186

[4] Org.Lett.2020,22,2012?2016,DOI:10.1021/acs.orglett.0c00395

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