名稱：Vapreotide，伐普肽
CAS號(hào)：103222-11-3
序列：D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr(ol)

伐普肽是一種合成的環(huán)狀八肽，屬于生長(zhǎng)抑素類似物。它通過模擬人體內(nèi)源性生長(zhǎng)抑素的作用，影響多種生理功能。伐普肽的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)，包含了幾個(gè)關(guān)鍵氨基酸殘基和二硫鍵形成的環(huán)狀構(gòu)象，使其在體內(nèi)具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性和特異性結(jié)合能力。正因?yàn)槠涮厥獾姆肿咏Y(jié)構(gòu)，伐普肽成為了科學(xué)研究和相關(guān)醫(yī)學(xué)研究中的重要工具。

分子結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

伐普肽的氨基酸序列為D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr(ol)，其中的兩個(gè)半胱氨酸殘基通過二硫鍵連接形成了一個(gè)穩(wěn)定的環(huán)狀結(jié)構(gòu)。這種環(huán)狀結(jié)構(gòu)不僅賦予了伐普肽較高的空間穩(wěn)定性，也使其在受體結(jié)合時(shí)表現(xiàn)出較好的特異性。氨基酸的順序和D型氨基酸的引入，進(jìn)一步增強(qiáng)了肽鏈對(duì)酶的抵抗力，從而延長(zhǎng)其體內(nèi)作用時(shí)間。

生物學(xué)功能

伐普肽主要模仿生長(zhǎng)抑素的生物學(xué)功能，調(diào)節(jié)內(nèi)分泌系統(tǒng)中多種激素的分泌。它能與多種亞型的生長(zhǎng)抑素受體結(jié)合，參與調(diào)控生長(zhǎng)激素、胰島素、胃泌素等激素的分泌過程。此外，伐普肽對(duì)胃腸道功能也有一定的調(diào)節(jié)作用，影響胃酸分泌和胃腸運(yùn)動(dòng)。其作用機(jī)制涉及調(diào)控神經(jīng)內(nèi)分泌的反饋系統(tǒng)，在科研中對(duì)相關(guān)信號(hào)通路的探索具有重要價(jià)值。

研究與應(yīng)用價(jià)值

作為一種生長(zhǎng)抑素類似物，伐普肽在藥理學(xué)和生理學(xué)的研究中被廣泛應(yīng)用。研究者利用伐普肽探究生長(zhǎng)抑素受體的分布和功能，幫助揭示相關(guān)疾病的病理機(jī)制。它還常用于體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)和體內(nèi)動(dòng)物模型，評(píng)估激素調(diào)節(jié)網(wǎng)絡(luò)和細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)的變化。通過這些研究，伐普肽為生長(zhǎng)抑素相關(guān)疾病和功能失調(diào)的基礎(chǔ)研究提供了重要手段。

結(jié)構(gòu)與功能的關(guān)系

伐普肽的環(huán)狀結(jié)構(gòu)使其不僅在空間構(gòu)象上穩(wěn)定，還提高了與受體的親和力。與天然生長(zhǎng)抑素相比，伐普肽的結(jié)構(gòu)經(jīng)過優(yōu)化，降低了代謝速率，使其在體內(nèi)停留時(shí)間更長(zhǎng)，方便實(shí)驗(yàn)觀察和數(shù)據(jù)收集。此外，特定氨基酸的選擇，如D型氨基酸的引入，增強(qiáng)了其對(duì)酶解的抵抗能力，體現(xiàn)了現(xiàn)代肽化學(xué)在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用。

體內(nèi)代謝特點(diǎn)

伐普肽在體內(nèi)的代謝途徑主要通過肽酶的分解。由于其環(huán)狀和D型氨基酸的特性，代謝速度相較于線性肽顯著減慢。這一特性不僅使其生物活性保持時(shí)間延長(zhǎng)，也減少了藥物劑量的頻繁使用。代謝產(chǎn)物一般通過腎臟和肝臟途徑排出體外，研究中需關(guān)注其代謝穩(wěn)定性和排泄特征，以確保實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的準(zhǔn)確性。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)技術(shù)

研究伐普肽的實(shí)驗(yàn)技術(shù)包括高效液相色譜（HPLC）、質(zhì)譜分析（MS）以及核磁共振（NMR）等，用于確定其純度、結(jié)構(gòu)和分子量。此外，細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中常用免疫學(xué)方法檢測(cè)其對(duì)受體的結(jié)合能力和激素分泌的調(diào)節(jié)效果。動(dòng)物模型實(shí)驗(yàn)則幫助評(píng)估其在生理環(huán)境中的作用及動(dòng)力學(xué)特性。這些技術(shù)的結(jié)合，為伐普肽的功能解析提供了有力支持。

產(chǎn)地：西安瑞禧生物

用途：科研

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