MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Pelitrexol

MCE 國(guó)際站：Pelitrexol

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-14530

CAS：446022-33-9

Synonyms：AG 2037

純度：98.94%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶 (GARFT) 的抑制劑。Pelitrexol 還通過(guò)降低 GTP 結(jié)合的 Rheb (mTORC1 專(zhuān)性激活劑) 水平來(lái)抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中顯示出強(qiáng)大的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。

生物活性：Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲?；D(zhuǎn)移酶 (GARFT) 的抑制劑，后者是一種嘌呤生物合成酶。 Pelitrexol 還通過(guò)降低 GTP 結(jié)合的 Rheb 水平來(lái)抑制 mTORC1，Rheb 是一種 mTORC1 專(zhuān)性激活劑。 Pelitrexol 在小鼠體內(nèi)表現(xiàn)出強(qiáng)大的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用^[1]。 IC50 和靶標(biāo)：GARFT^[1] 體外： Pelitrexo（150 nM；24 小時(shí)）通過(guò)降低細(xì)胞內(nèi)鳥(niǎo)嘌呤核苷酸水平顯著抑制 mTORC1 活性以及 A549 細(xì)胞中 GTP 結(jié)合的 Rheb 蛋白水平^[1]。
Pelitrexo（0-1000 mM；16 小時(shí)）強(qiáng)烈抑制核糖體蛋白 S6 (S6RP) 的磷酸化水平， S6K1 和 Chk1 在 NCI-H460 細(xì)胞中呈劑量依賴(lài)性^[1]。
Pelitrexo (100 nM; 48 h) 在 NCI-H460 細(xì)胞中將細(xì)胞周期停滯在 G1 期< sup>[1].
體內(nèi)： Pelitrexo（10 mg/kg，20 mg/kg；ip；每 4 天一次，持續(xù) 3周）在攜帶非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 異種移植物的小鼠中引起 mTORC1 抑制和強(qiáng)烈的腫瘤生長(zhǎng)抑制^[1]。
Pelitrexo（20 mg/kg；ip；每 4 天3 周）抑制 GARFT 依賴(lài)性嘌呤生物合成并阻斷 mTORC1 功能^[1]。

體外：Pelitrexo (150 nM; 24 h) 可顯著抑制 A549 細(xì)胞中的 mTORC1 活性，方法是降低細(xì)胞內(nèi)鳥(niǎo)嘌呤核苷酸水平以及 GTP 結(jié)合 Rheb 蛋白水平[1]。Pelitrexo (0-1000 mM; 16 h) 可劑量依賴(lài)性地顯著抑制 NCI-H460 細(xì)胞中核糖體蛋白 S6 (S6RP)、S6K1 和 Chk1 的磷酸化水平[1]。Pelitrexo (100 nM; 48 h) 可使 NCI-H460 細(xì)胞中的細(xì)胞周期停滯在 G1 期[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Pelitrexo（10 mg/kg、20 mg/kg；腹腔注射；每 4 天一次，共 3 周）可抑制 mTORC1 并強(qiáng)烈抑制攜帶非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 異種移植的小鼠的腫瘤生長(zhǎng)[1]。Pelitrexo（20 mg/kg；腹腔注射；每 4 天一次，共 3 周）可抑制 GARFT 依賴(lài)性嘌呤生物合成并阻斷 mTORC1 功能[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：GARFT[1]

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：LEI-401  | Monotropein  | Aumitin  | 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol) (sodium salt)  | Isorhamnetin-3-O-neohespeidoside

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Emmanuel N, et al. Purine Nucleotide Availability Regulates mTORC1 Activity through the Rheb GTPase. Cell Rep. 2017 Jun 27;19(13):2665-2680.