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Vipivotide tetraxetan

MCE 國(guó)際站：Vipivotide tetraxetan

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-117410

CAS：1702967-37-0

Synonyms：PSMA-617

純度：99.57%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特異性膜抗原 (PSMA) 的強(qiáng)有效抑制劑，其 Ki 值為 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)由三種成分組成:藥效基團(tuán)Glutamate-urea-Lysine，螯合劑DOTA（能夠結(jié)合68Ga或177Lu），以及連接這兩個(gè)實(shí)體的linker。Glutamate-urea-Lysine 可以與前列腺特異性膜抗原 (PSMA) 選擇性結(jié)合。

生物活性：Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是一種高效的前列腺特異性膜抗原 (PSMA) 抑制劑，K_i 為 0.37 nM。 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 設(shè)計(jì)由三個(gè)組分組成：藥效團(tuán)谷氨酸-尿素-賴(lài)氨酸、能夠復(fù)合 68Ga 或 177Lu 的螯合劑 DOTA，以及連接這兩個(gè)實(shí)體的連接體。谷氨酸-尿素-賴(lài)氨酸是結(jié)合前列腺特異性膜抗原的選擇性藥效團(tuán)。 IC50 和目標(biāo)：Ki：0.37 nM (PSMA)^[1]。 體外 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 表現(xiàn)出至少 72 小時(shí)的高輻射穩(wěn)定性。高抑制效力（平衡解離常數(shù) K_i=2.34±2.94 nM 對(duì) LNCaP；K_i=0.37±0.21 nM 酶促測(cè)定）和高效內(nèi)化到 LNCaP 細(xì)胞中展示了^[1]。 體內(nèi)：68Ga 標(biāo)記的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 1 小時(shí)后 (n=3) 的器官分布顯示 LNCaP 腫瘤和腎臟中的高特異性攝取.每千克共注射 2 mg 2-PMPA 幾乎完-全阻斷了腎臟的高吸收。除脾臟外，其他器官如肝、肺和脾臟的攝取量很低，沒(méi)有阻斷作用。注射后 1 小時(shí)，腫瘤與背景的比率為 7.8（腫瘤與血液）和 17.1（腫瘤與肌肉）。與 68Ga 標(biāo)記的版本相比，177Lu 標(biāo)記的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) (n=3) 的器官分布顯示在 LNCaP 腫瘤和腎臟中的攝取相似。發(fā)現(xiàn)肝臟攝取在統(tǒng)計(jì)學(xué)上是不同的。注射后 1 小時(shí)確定的腫瘤與背景比值（腫瘤與血液，22.1；腫瘤與肌肉，25.6）略高于之前使用 68Ga 標(biāo)記的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 的器官分布^{[1]< /sup>。}

體外：Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 至少在 72 小時(shí)內(nèi)表現(xiàn)出較高的放射穩(wěn)定性。已證實(shí)具有較高的抑制效力（LNCaP 上的平衡解離常數(shù) Ki=2.34±2.94 nM；酶促測(cè)定的 Ki=0.37±0.21 nM）和高效的 LNCaP 細(xì)胞內(nèi)化作用[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：小時(shí)后，68Ga 標(biāo)記的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 的器官分布 (n=3) 表明 LNCaP 腫瘤和腎臟中存在較高的特異性攝取。每公斤 2 毫克 2-PMPA 的共注射幾乎完-全阻斷了腎臟中的高攝取。除脾臟外，肝臟、肺臟和脾臟等其他器官的攝取量相當(dāng)?shù)?，沒(méi)有阻斷作用。注射后 1 小時(shí)，腫瘤與背景比率為 7.8（腫瘤與血液）和 17.1（腫瘤與肌肉）。與 68Ga 標(biāo)記版本相比，177Lu 標(biāo)記的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) (n=3) 的器官分布表明 LNCaP 腫瘤和腎臟中的攝取量相似。發(fā)現(xiàn)肝臟攝取量存在統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。注射后 1 小時(shí)測(cè)定的腫瘤與背景比率顯示，與之前使用 68Ga 標(biāo)記的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)[1] 的器官分布相比，腫瘤與背景比率略高（腫瘤與血液，22.1；腫瘤與肌肉，25.6）。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Traditional Cytotoxic Agents

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Narirutin  | Ulinastatin  | Pipecolic acid  | Tiotropium (Bromide)  | 5-Aminolevulinic acid-13C-1 (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Bene?ová M, et al. Preclinical Evaluation of a Tailor-Made DOTA-Conjugated PSMA Inhibitor with Optimized Linker Moiety for Imaging and Endoradiotherapy of Prostate Cancer. J Nucl Med. 2015 Jun;56(6):914-20.