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PROTAC ERα Degrader-4

MCE 國際站：PROTAC ERα Degrader-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-149295

CAS：2521299-80-7

純度：98.63%

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PROTAC ERα Degrader-4 是一種高效和高選擇性的雌激素受體 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亞型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 連接酶配體。PROTAC ERα Degrader-4 對(duì) Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐藥的 ER+BC 細(xì)胞和 ERα 突變的 BC 細(xì)胞具有良好的細(xì)胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能夠誘導(dǎo)自噬 (Apoptosis)，可用于癌癥研究。

生物活性：PROTAC ERα Degrader-4 是一種高效且選擇性的 PROTAC ERα 降解劑 (Ki：5.08 μM)。PROTAC ERα Degrader-4 含有 OBHSA、連接子和 E3 連接酶配體。PROTAC ERα Degrader-4 對(duì)他莫昔芬敏感和耐藥的 ER+ 乳腺癌 (BC) 細(xì)胞和 ERα 突變的 BC 細(xì)胞表現(xiàn)出優(yōu)異的細(xì)胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，可用于癌癥研究。

體外：PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) (1 μM, 12 小時(shí)) 顯著降解 Tamoxifen 敏感的 MCF-7 細(xì)胞中的 ERα[1]。 PROTAC ERα Degrader-4 (2 μM, 12 小時(shí)) 可以降解 T47D 細(xì)胞中的野生型 ERα 和T47DD538G 和 T47DY537S 細(xì)胞中的突變型 ERα[1]。 PROTAC ERα Degrader-4 (1-10 μM, 72 小時(shí)) 抑制 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感的 MCF-7 細(xì)胞生長， IC50 值為0.05 μM[1]。 PROTAC ERα Degrader-4 (1-10 μM, 72 小時(shí)) 誘導(dǎo) MCF-7 細(xì)胞的凋亡和細(xì)胞周期阻滯[1]。 PROTAC ERα Degrader-4 (0.01-10 μM, 12 小時(shí)) 有效降解 MCF-7 細(xì)胞中的 ERα 蛋白[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) (5 μM/kg，腹腔注射；兩天 1 次) 在 LCC2 異種移植腫瘤模型中表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗腫瘤活性和 ERα 降解活性[1]。 They are for reference only.

熱-銷產(chǎn)品：BV6  | CGP37157  | Lamotrigine  | Boc-Gln-Ala-Arg-AMC (acetate)  | Metyrapone

Trending products：Recombinant Proteins  |   Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Xie B, et.al. Discovery of a Novel Class of PROTACs as Potent and Selective Estrogen Receptor α Degraders to Overcome Endocrine-Resistant Breast Cancer In Vitro and In Vivo. J Med Chem. 2023 May 25;66(10):6631-6651.