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CBL0137

MCE 國際站：CBL0137

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18935

CAS：1197996-80-7

Synonyms：Curaxin 137; CBL-C137

純度：99.68%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：CBL0137 是一種 curaxin 化合物，是一種組蛋白伴侶促進染色質轉錄 (FACT) 抑制劑。CBL0137 下調 NF-?B 并激活 p53。CBL0137 可恢復組蛋白 H3 乙?；腿谆?。CBL0137 是一種抗癌劑。CBL0137 誘導癌細胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：CBL0137 是一種 curaxin 化合物，是一種組蛋白伴侶促進染色質轉錄 (FACT) 抑制劑。CBL0137 下調 NF-κB 并激活 p53。CBL0137 可恢復組蛋白 H3 乙酰化和三甲基化。CBL0137 是一種抗癌劑。CBL0137 可誘導癌細胞凋亡[1]。

體外：濃度高于 2.5 μM 時，CBL-0137 治療會導致活細胞完-全消失。CBL-0137 與吉西他濱聯合使用時不僅會導致 MiaPaCa-2 細胞形成的菌落數量大幅減少，還會導致對吉西他濱有抗性的 PANC-1 細胞形成的菌落數量大幅減少。用 CBL-0137 治療人類胰腺癌細胞會導致 RRM1 和 RRM2 的蛋白質和 mRNA 水平劑量依賴性降低。CBL-0137 能夠阻止吉西他濱誘導的 RRM1 和 RRM2 在 mRNA 和蛋白質水平上的表達[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：CBL-0137單藥組和CBL-0137-吉西他濱聯合組樣本均出現大面積壞死區(qū)、大量凋亡小體和腫瘤細胞丟失。50至60 mg / kg的次優(yōu)劑量CBL-0137引起的吉西他濱抗腫瘤活性增強與90 mg / kg的最-低耐受劑量（MTD）相似，這從聯合組之間缺乏統計學上的顯著差異可以看出。CBL0137鹽酸鹽通過消耗參與轉錄延長的活性FACT池來抑制FACT功能[1]。 CBL-0137 以無毒劑量每天 30 mg/kg 口服管飼，5 天服藥/2 天停藥，可抑制結腸 (DLD-1)、腎細胞癌 (Caki-1) 和黑色素瘤 (Mel-7) 腫瘤細胞系異種移植以及胰腺導管腺癌患者移植手術樣本中的腫瘤生長[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：10 周齡雌性無胸腺裸鼠（每個治療組 n=8）用氯-胺酮/賽拉嗪深度麻醉。通過剖腹手術，將 2× 106 PANC-1 細胞接種到每只小鼠的胰尾。接種兩周后（超聲確認腫瘤存在），開始治療。使用以下方案：1）載體，100mg/kg captisol iv 和無菌水通過管飼法給藥，2）50 至 90 mg/kg CBL-0137 溶于 100 mg/mL captisol iv 中，每周一次通過尾靜脈給藥，3）10 至 20 mg/kg CBL-0137 po 通過口服管飼法給藥，5 天給藥/2 天停藥，4）。使用數字卡尺測量腫瘤。腫瘤體積使用公式 L×W2/2 計算，其中 L 為最長尺寸，W 為垂直于 W 的尺寸。跟蹤小鼠直至每只小鼠中至少有一個腫瘤達到 1000 mm3 或從治療開始算起 90 天（以先到者為準）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將細胞懸浮在無血清的杜氏改良伊格爾培養(yǎng)基 (DMEM) 中，并用不同濃度的 CBL-0137 處理 1 小時。之后，將來自每種處理條件的 105 個細胞接種在 6 孔板的 3 個孔中，孔中裝有 2mL 無血清 DMEM/F12 培養(yǎng)基，其中補充有 0.4% BSA、0.2×B27、10 ng/mL 重組 EGF 并含有 0.25% 瓊脂糖。將來自每種處理條件的 103 個細胞接種在 6 孔板的 3 個孔中，孔中裝有含有常規(guī) FBS 的培養(yǎng)基。接種后 7 至 15 天使用倒置顯微鏡計數菌落[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：MiaPaca2 和 BxPC-3 細胞用 CBL-0137 處理 4 或 24 小時。在含有蛋白酶和磷酸酶抑制劑的 1× 細胞培養(yǎng)裂解試劑中收獲細胞。在 SDS-PAGE 凝膠上分離 5 至 20 μg 的裂解物并轉移到 PVDF 膜上。用針對 SSRP1、SPT16、RRM1 和 RRM2 的特異性抗體探測印跡。GAPDH 用作上樣對照。使用 ECL 試劑盒 [1] 可視化蛋白質。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Barone TA, et al. Anticancer drug candidate CBL0137, which inhibits histone chaperone FACT, is efficacious in preclinical orthotopic models of temozolomide-responsive and -resistant glioblastoma. Neuro Oncol. 2017 Feb 1;19(2):186-196. h
[2]. Burkhart C, et al. Curaxin CBL0137 eradicates drug resistant cancer stem cells and potentiates efficacy of gemcitabine in preclinical models of pancreatic cancer. Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11038-53.
[3]. Ehteda A, et al. Dual targeting of the epigenome via FACT complex and histone deacetylase is a potent treatment strategy for DIPG. Cell Rep. 2021 Apr 13;35(2):108994.