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TPPU

MCE 國際站：TPPU

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101294

CAS：1222780-33-7

純度：99.15%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：TPPU是可溶性環(huán)氧化物水解酶(sEH)抑制劑，對猴子和人類的 IC50 值分別為 37 和 3.7 nM。

生物活性：TPPU 是一種可溶性環(huán)氧化物水解酶 (sEH) 抑制劑，對猴子和人類 sEH 的 IC₅₀ 值分別為 37 和 3.7 nM。 IC50 和目標：IC50：37 nM（猴 sEH），3.7 nM（人 sEH）^[1] 體外： 可溶性環(huán)氧化物水解酶抑制劑(sEHIs) 具有抗炎、抗動脈粥樣硬化、抗高血壓和鎮(zhèn)痛作用^[1]。在 Caco-2 細胞通透性測定中，TPPU 快速通過細胞單層，表明其具有良好的腸道通透性^[2]。 體內(nèi)： TPPU 適用于研究可溶性環(huán)氧化物水解酶生物學和含環(huán)氧化物脂質(zhì)在調(diào)節(jié)炎癥性疾病中的作用。 TPPU 以 0.3 mg/kg 的劑量口服給藥時顯示出高血漿濃度和藥物樣特性。對于 TPPU^[1]，C_max 隨著劑量從 0.3 增加到 3 mg/kg。在大鼠飲用水中給藥后（0.2、1 和 5 mg TPPU/L，含 0.2% PEG400），TPPU 的血液濃度在治療期間呈劑量依賴性增加，8 天后達到幾乎穩(wěn)定的狀態(tài)^{[2]< /sup>。 sEH 抑制劑 TPPU 在抑郁癥動物模型中顯示出抗抑郁作用。在慢性應激小鼠和抑郁癥患者的大腦中，sEH 蛋白的表達增加。預防性 sEH 抑制或 sEH-KO 導致對反復社交失敗壓力的恢復，與 KO 小鼠前額葉皮層和海馬體中 BDNF-TrkB 信號增加有關(guān)[3]。}

體外：可溶性環(huán)氧化物水解酶抑制劑 (sEHI) 具有抗炎、抗動脈粥樣硬化、抗高血壓和鎮(zhèn)痛作用[1]。在 Caco-2 細胞通透性測定中，TPPU 快速通過細胞單層，表明其具有良好的腸道通透性[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：TPPU 適用于研究可溶性環(huán)氧化物水解酶生物學和含環(huán)氧化物脂質(zhì)在調(diào)節(jié)炎癥性疾病中的作用。TPPU 以 0.3 mg/kg 的劑量口服給藥時顯示出高血漿濃度和藥物樣特性。對于 TPPU，Cmax 隨著劑量從 0.3 增加到 3 mg/kg[1]。在大鼠飲用水中給藥后 (0.2、1 和 5 mg TPPU /L，含 0.2% PEG400)，TPPU 的血液濃度在處理期間呈劑量依賴性增加，8 天后達到幾乎穩(wěn)定的狀態(tài)[2]。sEH 抑制劑 TPPU 在抑郁癥動物模型中顯示出抗抑郁作用。在慢性應激小鼠和抑郁癥患者的大腦中，sEH 蛋白的表達增加。預防性 sEH 抑制或 sEH-KO 導致對反復社交失敗壓力的恢復，與 KO 小鼠前額葉皮層和海馬體中 BDNF-TrkB 信號增加有關(guān)[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：大鼠：在治療期間（8 天）隨意提供含有 0.2% PEG400 的水（含或不含 TPPU，濃度為 0.2 mg/L、1 mg/L 和 5 mg/L）。在治療前（0 小時）和治療后 2 小時、4 小時、8 小時、1 天、2 天、4 天和 8 天，從尾靜脈取樣 10 μL 血液。將血液直接與 50 μL 去離子水28 混合并冷凍直至分析。第 8 天，動物麻醉后通過心臟穿刺處死。采集血漿和全血樣本[2]。猴子：TPPU 以 0.3、1 和 3 mg/kg 的劑量制備，并根據(jù)從第一個盒式給藥獲得的化合物的 t1/2，以 48 小時的給藥間隔給四只動物給藥。每次給藥后 0、0.25、0.5、1、2、3、4、8、24 和 48 小時采集動物血液進行分析[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將電阻超過 300 Ω cm-2 的細胞單層與 1 μM 或 10 μM 的 DMSO TPPU 溶液在頂端孵育。在 1、3 和 6 小時后立即收集并冷凍頂端和基底外側(cè)的培養(yǎng)基樣本。計算 t=1 小時的表觀通透系數(shù)[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：37 nM (Monkey sEH), 3.7 nM (Human sEH)[1]

熱-銷產(chǎn)品：Infliximab  | Carboplatin  | Vancomycin (hydrochloride)  | CCCP  | Simvastatin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Ulu A, et al. Pharmacokinetics and in vivo potency of soluble epoxide hydrolase inhibitors in cynomolgus monkeys. Br J Pharmacol. 2012 Mar;165(5):1401-12.
[2]. Ostermann AI, et al. Oral treatment of rodents with soluble epoxide hydrolase inhibitor 1-(1-propanoylpiperidin-4-yl)-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]urea (TPPU): Resulting drug levels and modulation of oxylipin pattern. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 2015 Sep;121(Pt A):131-7.
[3]. Ren Q, et al. Gene deficiency and pharmacological inhibition of soluble epoxide hydrolase confers resilience to repeated social defeat stress. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (2016), 113(13), E1944-E1952.