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Osavampator

MCE 國際站：Osavampator

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-115864

CAS：1358751-06-0

Synonyms：TAK-653; NBI-1065845

純度：99.89%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Osavampator (TAK-653) 是一種新型的 AMPA 受體陽性變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。Osavampator 以谷氨酸依賴方式選擇性結(jié)合 AMPA-R，誘導 hGluA1i CHO 細胞 Ca2+ 內(nèi)流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在許多模型里增強學習和記憶能力。Osavampator 目前正在開發(fā)用于治療抑郁癥。

生物活性：TAK-653 是一種 AMPA 受體增強劑，具有最小的激動活性，在大鼠中產(chǎn)生抗抑郁樣作用，具有良好的安全性。

體內(nèi)：Osavampator (0.03-0.3 mg/kg, p.o., single dose) 增強正常大鼠的視覺學習記憶能力[2]。 Osavampator (0.3 mg/kg, p.o., single dose) 增強表現(xiàn)差的大鼠的持續(xù)注意力[2]。 Osavampator (0.06 mg/kg, p.o., single dose) 可改善猴的工作記憶[2]。 Osavampator (1 mg/kg, p.o., single dose) 對 RSBM (降低順從行為模型) 大鼠產(chǎn)生抗抑郁樣作用[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：5-LO

熱-銷產(chǎn)品：GW 590735  | Etravirine  | Rhamnocitrin  | Cariprazine  | Isosakuranetin

Trending products：Recombinant Proteins  |   Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Hara H, et al. TAK-653, an AMPA receptor potentiator with minimal agonistic activity, produces an antidepressant-like effect with a favorable safety profile in rats [J]. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 2021, 211: 173289.
[2]. Suzuki A, et al. Strictly regulated agonist-dependent activation of AMPA-R is the key characteristic of TAK-653 for robust synaptic responses and cognitive improvement [J]. Scientific Reports, 2021, 11(1): 14532.
[3]. Hara H, et al. TAK-653, an AMPA receptor potentiator with minimal agonistic activity, produces an antidepressant-like effect with a favorable safety profile in rats. Pharmacol Biochem Behav. 2021 Dec;211:173289.