DOPE-PEG-IA/VA/EPOX,二油?;字R掖及?聚乙二醇-碘乙酸的功能特性
產(chǎn)品名稱:DOPE-PEG-IA/VA/EPOX,二油?;字R掖及?聚乙二醇-碘乙酸的功能特性
一、結(jié)構(gòu)解析
DOPE-PEG-IA由三部分通過共價鍵連接而成:
DOPE(二油酰基磷脂酰乙醇胺):
屬于天然磷脂,結(jié)構(gòu)為兩親性分子(親水的乙醇胺頭部 + 疏水的雙油酰鏈)。
是脂質(zhì)體、膠束等納米載體的核心成分,可自組裝形成脂質(zhì)雙層結(jié)構(gòu),包裹疏水/親水藥物。
中性電荷(相比帶負電的磷脂如DOPC),減少血漿蛋白非特異性吸附,但需膽固醇等輔助穩(wěn)定脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)。
PEG(聚乙二醇):
親水性聚合物,通過化學鍵(如酰胺、酯鍵)連接DOPE與IA。
形成“刷狀”空間位阻,抑制調(diào)理素(如補體、免疫球蛋白)吸附,降低納米載體被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)清除的概率,延長體內(nèi)循環(huán)時間(“隱身效應”)。
鏈長(分子量)影響循環(huán)時間,常用分子量為2000-5000 Da。
IA(碘乙酸):
小分子修飾基團,含碘原子(X射線高衰減系數(shù))和活性官能團(羧酸或硫醚基)。
功能1:靶向修飾:碘乙酸的羧酸基可與含巰基(-SH)的分子(如抗體、多肽、適配體)反應(如通過EDC/NHS化學偶聯(lián)),實現(xiàn)納米載體的主動靶向。
功能2:成像標記:碘原子可用于放射性標記(如123I、12?I,SPECT/CT成像)或CT造影(碘的X射線高對比度),實現(xiàn)載體在體內(nèi)的分布追蹤(治療診斷一體化,Theranostic)。
二、功能特性
DOPE-PEG-IA的核心優(yōu)勢在于多功能的協(xié)同效應:
載體構(gòu)建:DOPE的磷脂結(jié)構(gòu)支持脂質(zhì)體、膠束等納米載體的自組裝,可高效包裹疏水/親水藥物(如化療藥、核酸、蛋白)。
長循環(huán):PEG的“隱身”效應減少免疫清除,延長載體在血液中的半衰期(數(shù)小時至數(shù)十小時),提高腫瘤等病灶的靶向效率。
靶向性:IA連接的靶向配體(如抗體)可特異性識別腫瘤表面抗原(如HER2、EGFR),實現(xiàn)主動靶向遞送,降低全身毒性。
成像能力:碘的放射性或X射線特性支持載體在體內(nèi)的實時追蹤,結(jié)合治療功能實現(xiàn)“診療一體”(如化療+CT成像同步)。
供應商:西安昊然生物
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