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MR 409

MCE 國際站：MR 409

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P3304

CAS：1445155-39-4

純度：99.51%

存儲條件：密封儲存，遠離潮濕和光照，氮氣保護下 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（密封儲存，遠離潮濕和光照，氮氣保護下）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：MR 409 是一種選擇性的生長激素釋放激素 (GHRH) 激動劑。MR 409 通過增強腦缺血小鼠的內源性神經發(fā)生而具有顯著的神經保護作用。MR 409 還可以抑制肺癌的體內生長。

生物活性：MR 409 是一種精選的生長激素釋放激素 (GHRH) 激動劑。 MR 409 通過增強腦缺血小鼠的內源性神經發(fā)生而具有顯著的神經保護作用。 MR 409 還抑制肺癌的體內生長^{[1][2][3][4]。 體外：心肌梗塞 (MI) 后一周，MR 409 (MR-409) 顯著降低 IL-2、IL-6、IL-10 的血漿水平和 TNF-α 與安慰劑相比[1]。
MR 409（MR-409；1 μM）抑制牛肺動脈內皮細胞 (BPAEC) 中的 p53 表達[2] .
MR 409 (1 μM) 誘導 JAK2、STAT3 和 ERK1/2 的激活[2]。
MR 409（MR-409；1 和5 μM) 以劑量依賴性方式降低 LPS 誘導的 PGE₂ 和 8-iso-PGF_2α 水平[3]。
MR 409（1 和 5μM）可降低 LPS 誘導的乳酸脫氫酶 (LDH) 活性和亞硝酸鹽生成，但不顯示劑量依賴性效應[3]。
MR 409（1 和 5 μM）降低結腸標本中 LPS 誘導的 COX-2、NF-κB 和 iNOS 基因表達，且沒有劑量依賴效應[3]。
MR 409 (MR-409) 可以刺激內源性神經發(fā)生并改善 tMCAO 引起的神經可塑性喪失。 MR 409 還可以增強氧和葡萄糖剝奪-再灌注處理的神經干細胞的增殖并抑制其凋亡[4]。 體內：MR 409 (MR-409) 抑制異種移植到裸鼠體內的肺癌的生長[3]。
MR 409（5 微克；每天皮下注射，持續(xù) 4 周）降低小鼠的傷害性反應[3]。}

體外：心肌梗死 (MI) 后一周，與安慰劑相比，MR 409 (MR-409) 顯著降低血漿中 IL-2、IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平[1]。MR 409 (MR-409；1 μM) 抑制牛肺動脈內皮細胞 (BPAEC) 中 p53 的表達[2]。MR 409 (1 μM) 誘導 JAK2、STAT3 和 ERK1/2 的激活[2]。MR 409 (MR-409；1 和 5 μM) 以劑量依賴性方式降低 LPS 誘導的 PGE2 和 8-iso-PGF2α 水平[3]。MR 409 (1 和 5μM) 降低 LPS 誘導的乳酸脫氫酶 (LDH) 活性和亞硝酸鹽生成，但不顯示劑量依賴性作用[3]。 MR 409（1 和 5 μM）可降低結腸標本中 LPS 誘導的 COX-2、NF-κB 和 iNOS 基因表達，且無劑量依賴性作用[3]。MR 409（MR-409）可刺激內源性神經發(fā)生，改善 tMCAO 誘導的神經可塑性喪失。MR 409 還可增強經氧和葡萄糖剝奪-再灌注處理的神經干細胞增殖并抑制其凋亡[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：MR 409 (MR-409) 可抑制裸鼠體內肺癌異種移植的體內生長[3]。MR 409（5 μg；皮下注射，每日治療 4 周）可降低小鼠的痛覺反應[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

Sequence：{Asn-Me}-Tyr-{D-Ala}-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-{Orn}-Val-Leu-{Abu}-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-{Orn}-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-{Nle}-Asp-Arg-NHMe

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參考文獻：

[1]. Rosemeire M Kanashiro-Takeuchi, et al. New therapeutic approach to heart failure due to myocardial infarction based on targeting growth hormone-releasing hormone receptor. Oncotarget. 2015;6(12):9728-39.
[2]. Mohammad A Uddin, et al. GHRH antagonists support lung endothelial barrier function. Tissue Barriers. 2019;7(4):1669989.
[3]. Lucia Recinella, et al. Protective effects of growth hormone-releasing hormone analogs in DSS-induced colitis in mice. Sci Rep. 2021 Jan 28;11(1):2530.
[4]. Yueyang Liu, et al. Agonistic analog of growth hormone-releasing hormone promotes neurofunctional recovery and neural regeneration in ischemic stroke. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Nov 23;118(47):e2109600118.