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降本80%更安全!瑞孚迪熒光染料成抗體藥DMPK早期篩選新方案

來源:上?,|馳儀器有限公司   2025年08月20日 17:09  

在抗體藥研發(fā)中,DMPK(藥物代謝與藥代動力學)研究對于理解藥物在體內的行為至關重要。觀察抗體藥物在動物組織水平的攝取、定位及動態(tài)過程,是評估其靶向遞送效率、脫靶蓄積風險及藥效/毒性機制的關鍵環(huán)節(jié),連接著體外數(shù)據(jù)和臨床轉化。傳統(tǒng)的同位素標記法(如1?C/3H)因需放射性設施,且成本高、存在輻射風險等問題,不適合抗體藥體內的早期快速篩選。

瑞孚迪(Revvity)的熒光探針活體成像技術彌補了同位素標記的不足,其無需放射性防護,顯著降低操作成本和時間,并能實現(xiàn)活體動態(tài)可視化追蹤,成為抗體藥早期研發(fā)階段尤其是靶向性、藥效動力學及多靶點聯(lián)檢的快速、低成本初步篩選的理想工具。



同位素標記:成熟但成本與操作要求較高

1.成本因素: 放射性同位素(如1?C、3H)本身價格較高,其合成標記過程需要特殊設備和資質認證,疊加嚴格的安全防護、廢物處理及合規(guī)管理成本,整體投入較大。

2.操作要求: 全程需在符合P2級防護標準的放射性實驗室操作,標記周期通常較長(2-4周),靈活性受到一定限制。

瑞孚迪熒光染料:賦能高效初步體內分布研究

1.顯著降本增效: 熒光染料成本遠低于同位素及相關處理費用,標記過程簡便快捷,無需特殊防護設備或資質,大幅節(jié)省人力和時間成本,提升研究效率。

2.安全便捷: 可在普通實驗室安全操作,降低了技術準入門檻。

3.動態(tài)可視化優(yōu)勢: 支持活體成像,可在同一動物模型上實時、無創(chuàng)地監(jiān)測多個時間點的藥物分布,有效減少動物用量并避免批次間差異,特別適合早期篩選和機制探索。

瑞孚迪 IVISense 系列熒光染料專為標記抗體、小分子、蛋白質或肽而設計,旨在實現(xiàn)高靈敏度的熒光成像。這些染料具備優(yōu)異的亮度、水解穩(wěn)定性和光穩(wěn)定性,與生物組織相互作用小,有助于維持標記物的特異性,并針對體內或體外成像進行了優(yōu)化。提供 NHS 酯或馬來酰亞胺活性基團,可分別與含游離胺 (-NH?) 或游離硫醇 (-SH) 的目標分子高效結合。用戶可根據(jù)需求,將 1 至 3 種最佳染料結合到目標蛋白質上,或選用自猝滅染料構建定制化熒光探針。

IVISense 細胞標記熒光染料可以標記和示蹤哺乳動物細胞,包括干細胞、T 細胞、巨噬細胞等,IVISense 680 NIR 熒光親脂標記染料可嵌入原代細胞和細胞系的質膜中,且不會影響染色后的細胞活力,具有高穩(wěn)定性,可提供亮度和均勻的標記,非常適合在炎癥、免疫學和干細胞研究等許多應用中進行體外細胞檢測和體內細胞示蹤。 IVISense 750 DiR 是一種親脂性近紅外 (NIR) 熒光花青染料,用于細胞質膜染色。

案例分享:IVISense 680 NHS Fluorescent Labeling Kit

IVISense 680 NHS Fluorescent Dye(瑞孚迪,NEV11118)分別偶聯(lián)至抗DNA抗體3E10變體(V66/V13/V31),靜脈注射至EMT6乳腺癌模型小鼠,24h內通過IVIS成像清晰捕捉抗體在腫瘤的特異性富集(信號強度:V66 > V13 > V31),高親和力變體V66在腫瘤的熒光強度顯著高于其他器官(肝/腎/肺背景信號低),證實抗體核酸結合親和力與體內腫瘤靶向效率正相關[1]。



產品信息列表:瑞孚迪(Revvity)

645nm, 680nm, and 800nm 熒光染料



680nm 熒光標記試劑盒



680nm and 750nm 自淬滅型熒光染料



細胞標記熒光染料



瑞孚迪熒光染料技術以其顯著的成本優(yōu)勢(降低50%+)和效率提升(周期縮短80%+),有效緩解了傳統(tǒng)同位素標記(如1?C/3H)在成本、周期和安全性方面的壓力。其核心價值在于提供的實時動態(tài)成像能力(例如可視化腫瘤靶向過程)和細胞級分布洞察,使DMPK研究能夠在篩選階段更快速、更直觀地獲取連續(xù)的生物學信息。這為研究人員提供了一種強大的補充工具,將體內代謝研究從依賴昂貴、耗時方法的初步探索,轉變?yōu)楦咝А⒖梢暬某醪胶Y選過程,加速研發(fā)早期的關鍵決策。


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