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2021
12-06

多肽合成儀具體合成由下列幾個(gè)循環(huán)組成
運(yùn)行原理：多肽合成儀以固相合成為反應(yīng)原理，在密閉的防爆玻璃反應(yīng)器中使氨基酸按照已知順序(序列，一般從C端-羧基端向N端-氨基端)不斷添加、反應(yīng)、合成，操作最終得到多肽載體。固相合成法，大大的減輕了每步產(chǎn)品提純的難度。為了防止副反應(yīng)的發(fā)生，參加反應(yīng)的氨基酸的側(cè)鏈都是保護(hù)的。羧基端是游離的，并且在反應(yīng)之前必須活化。固相合成方法有兩種，即Fmoc和tBoc。由于Fmoc比tBoc存在很多優(yōu)勢(shì)，現(xiàn)在大多采用Fmoc法合成，但對(duì)于某些短肽，tBoc因其產(chǎn)率高的優(yōu)勢(shì)仍然被很多企業(yè)所采用。多肽合成儀具體合成由
2021
12-02

多肽固相合成技術(shù)的發(fā)明同時(shí)促進(jìn)了肽合成的自動(dòng)化
多肽合成研究已經(jīng)走過(guò)了一百多年的光輝歷程。1902年，EmilFischer首先開(kāi)始關(guān)注多肽合成，由于當(dāng)時(shí)在多肽合成方面的知識(shí)太少，進(jìn)展也相當(dāng)緩慢，直到1932年，MaxBergmann等人開(kāi)始使用芐氧羰基(Z)來(lái)保護(hù)α-氨基，多肽合成才開(kāi)始有了一定的發(fā)展。到了20世紀(jì)50年代，有機(jī)化學(xué)家們合成了大量的生物活性多肽，包括催產(chǎn)素，胰島素等，同時(shí)在多肽合成方法以及氨基酸保護(hù)基上面也取得了不少成績(jī)，這為后來(lái)的固相合成方法的出現(xiàn)提供了實(shí)驗(yàn)和理論基礎(chǔ)。1963年，Merrifield提出了固相多肽合成方法
2021
11-16

多肽藥物呈現(xiàn)爆發(fā)性增長(zhǎng)的態(tài)勢(shì)已經(jīng)是醫(yī)藥界*的事實(shí)
近年來(lái)，多肽藥物呈現(xiàn)爆發(fā)性增長(zhǎng)的態(tài)勢(shì)已經(jīng)是醫(yī)藥界*的事實(shí)，多肽藥物市場(chǎng)規(guī)模的增速接近全球藥物市場(chǎng)規(guī)模整體增速的兩倍。在如此迅猛增長(zhǎng)勢(shì)頭之下，多肽藥物的應(yīng)用也逐步覆蓋了糖尿病、骨質(zhì)疏松、鎮(zhèn)痛、疫苗、腫瘤、抗心力衰竭、內(nèi)分泌失常、腸易激綜合征等眾多領(lǐng)域。近期，來(lái)自普萊醫(yī)藥的一款多肽抗菌藥物PL-5噴霧劑獲批進(jìn)入臨床Ⅲ期研究引起了廣泛關(guān)注，作為國(guó)內(nèi)獲批進(jìn)入臨床的抗菌肽創(chuàng)新藥，該產(chǎn)品預(yù)示著多肽藥物開(kāi)始在抗感染領(lǐng)域填補(bǔ)應(yīng)用空白。從作用機(jī)理來(lái)看，抗菌肽藥物在細(xì)菌耐藥性問(wèn)題上顯示出“奇效”，有望成為抗生素的最
2021
11-04

對(duì)于多肽的一些常用的使用知識(shí)看完便知
對(duì)于多肽的一些常用的使用知識(shí)，對(duì)此類信息感興趣的可千萬(wàn)不要錯(cuò)過(guò)了，話不多說(shuō)下面讓我們一起來(lái)了解一下吧。1、保存大多數(shù)多肽在-20℃很穩(wěn)定，特別是冷凍干燥并保存在干燥器中，在將它們暴露于空氣之前，冷凍干燥多肽可以放于室溫。這將是濕度影響減少，當(dāng)無(wú)法冷凍干燥時(shí)，方法是以小的工作樣量存放。對(duì)于含Cys,MetorTrP的多肽，脫氧緩沖劑對(duì)其溶解不可少，因?yàn)檫@種多肽可易空氣氧化，在封瓶前，慢慢流過(guò)多肽的氮?dú)饣驓鍤庖矔?huì)降低氧化作用。含Gln或Asn的多肽也容易降解，所有這些肽與不含這些有問(wèn)題解苷的那些肽相
2021
06-18

多肽合成方法
多肽合成方法：1.酰基疊氮物法早在1902年，TheodorCurtius就將?；B氮物法引入到肽化學(xué)中，因此它是最古老的縮合方法之一。在堿性水溶液中，除了與酰基疊氨縮合的游離氨基酸和肽以外，氨基酸酯可用于有機(jī)溶劑中。與其他許多縮合方法不同的是，它不需要增加輔助堿或另一等當(dāng)量的氨基組分來(lái)捕獲腙酸。長(zhǎng)期以來(lái)，一直認(rèn)為疊氮物法是不發(fā)生消旋的縮合方法，隨著可選擇性裂解的氨基酸保護(hù)基引入，該方法經(jīng)歷了一次大規(guī)模的復(fù)興。該方法的起始原料分別是晶體狀的氨基酸酰肼或肽酰肼64,通過(guò)肼解相應(yīng)的酯很容易得到。在-
2021
06-15

怎樣溶解多肽
怎樣溶解多肽:多肽的溶解度取決元計(jì)算的物理特性。氨基酸可分類為酸性，堿性，極性，非極性，疏水性。多肽有高含量的非極性疏水性氨基酸或極性不帶電荷的氨基酸。建議溶解在有機(jī)溶液中(例如:DMF,甲醇，丙醇，異丙醇，DMSO)?？傊?，酸性多肽--般溶解于堿性溶液中，而堿性多肽溶解在酸性溶液中。
2021
06-10

多肽合成步驟
多肽合成步驟1、樹(shù)脂的選擇及氨基酸的固定用于多肽合成的高分子的載體主要有3類:交聯(lián)聚苯乙烯;聚酰胺;聚乙烯乙二醇脂類樹(shù)脂。氨基酸的固定主要是通過(guò)保護(hù)的氨基酸的羧基同樹(shù)脂的反應(yīng)基團(tuán)之間形成共價(jià)鍵來(lái)實(shí)現(xiàn)。2、氨基、羧基、側(cè)鏈的保護(hù)及脫除要成功合成具有特定的氨基酸順序的多肽，需要對(duì)暫不參與形成酰胺鍵的氨基和羧基加以保護(hù)，同時(shí)對(duì)氨基酸側(cè)鏈上的活性基團(tuán)也要保護(hù)，反應(yīng)完成后再將保護(hù)基團(tuán)除去。近年來(lái)，F(xiàn)MOC合成法得到了廣泛的應(yīng)用。羧基通常用形成酯基的方法進(jìn)行保護(hù)，甲酯和乙酯是逐步合成中保護(hù)羧基的常用方法。3
2021
06-03

對(duì)于GMP生產(chǎn)型多肽合成儀特點(diǎn)你了解多少？
GMP生產(chǎn)型多肽合成儀采用防爆電機(jī)及氣動(dòng)系統(tǒng)，全面滿足防爆要求，杜絕生產(chǎn)安全隱患。GMP生產(chǎn)型多肽合成儀主要特點(diǎn)：1.*攪拌設(shè)計(jì)，反應(yīng)器做180度上下翻轉(zhuǎn)運(yùn)動(dòng)保證攪拌均勻、靈活高速、*消滅了死角；2.平均耦合率99%，大幅度降低生產(chǎn)成本，是長(zhǎng)鏈肽合成的理想選擇；3.采用氣動(dòng)系統(tǒng)，滿足防爆等級(jí)；4.設(shè)計(jì)依照美國(guó)FDA標(biāo)準(zhǔn)，同時(shí)全面符合中國(guó)的GMP認(rèn)證；5.數(shù)字簽名設(shè)計(jì)可防止任何可能的數(shù)據(jù)修改；6.在合成儀運(yùn)轉(zhuǎn)期間的任何操作都被記錄和存儲(chǔ)于安全的數(shù)據(jù)庫(kù)中，確保合成工藝數(shù)據(jù)不泄露。
2021
05-26

多肽合成的種類
多肽是一種與生物體內(nèi)各種細(xì)胞功能都相關(guān)的生物活性物質(zhì)，它的分子結(jié)構(gòu)介于氨基酸和蛋白質(zhì)之間，是由多種氨基酸按照一定的排列順序通過(guò)肽鍵結(jié)合而成的化合物。多肽是涉及生物體內(nèi)各種細(xì)胞功能的生物活性物質(zhì)的總稱，常常被應(yīng)用于功能分析、抗體研究、尤其是藥物研發(fā)等領(lǐng)域。因?yàn)槎嚯暮铣傻牟襟E很繁瑣，又很耗時(shí)，多家公司開(kāi)發(fā)了自動(dòng)多肽合成儀。一般分為兩類，一類是針對(duì)數(shù)量少但合成量大的生產(chǎn)型應(yīng)用，其反應(yīng)器轉(zhuǎn)動(dòng)方式有別于前兩代的多肽合成儀，即反應(yīng)器上方相對(duì)固定，而下方作圓周360度快速旋轉(zhuǎn)，帶動(dòng)反應(yīng)器里的固液兩相從底部向上
2021
05-25

該如何選擇合適的多肽合成儀？看看這些吧
今天跟大家講解一下該如何選擇多肽合成儀，不同的需求選擇也會(huì)不同，話不多說(shuō)下面就讓我們一起來(lái)了解一下吧。一、科研單位在選購(gòu)多肽合成儀需考慮因素a)設(shè)備本身對(duì)實(shí)驗(yàn)研究的幫助①對(duì)于多肽合成化學(xué)反應(yīng)，使用設(shè)備可避免人手工操作對(duì)人體的傷害(試劑腐蝕)②由于程序化設(shè)定，可保證每步驟偶合反應(yīng)的充分性以及實(shí)驗(yàn)整體的穩(wěn)定性③可以合成難肽以及超長(zhǎng)肽(可提供其使用研究型多肽合成儀合成多肽的檢測(cè)報(bào)告)④在休息時(shí)間可以不間斷合成工作研究型多肽合成儀需滿足循環(huán)式氨基酸添加位置多于20個(gè)，在夜間以及周末，預(yù)先配好的保護(hù)氨基酸
2021
05-18

固相合成多肽的聚合物載體及連接分子
固相合成多肽的聚合物載體及連接分子1.聚合物載體固相合成多肽需要有固相載體及連接固相與反應(yīng)物的連接分子,正確選擇載體和連接分子決定著固相合成法的成功。固相合成多肽用的載體多數(shù)采用聚苯乙烯及二乙烯基苯和苯乙烯共聚物等高聚物的衍生物,如2-Cl樹(shù)脂、AM樹(shù)脂、Wang樹(shù)脂和氨基樹(shù)脂等。載體樹(shù)脂的溶脹狀況對(duì)縮合試劑及羧基組分的自由擴(kuò)散，對(duì)肽鏈之間的聚集等與縮合反應(yīng)有關(guān)的因素有明顯影響。為了使載體有較好的溶脹性，且有較大的網(wǎng)絡(luò)空間足以容納不斷增長(zhǎng)的較長(zhǎng)的肽鏈，而且便于反應(yīng)物進(jìn)入載體的內(nèi)部，一般均采用1%
2021
05-13

通用型多肽合成儀的問(wèn)世大大促進(jìn)了多肽科學(xué)的發(fā)展
通用型多肽合成儀的問(wèn)世大大促進(jìn)了多肽科學(xué)的發(fā)展。反過(guò)來(lái)，隨著多肽科學(xué)的發(fā)展，科學(xué)家也對(duì)合成儀提出了更高的要求，從而帶動(dòng)了合成儀的發(fā)展。目前多肽合成儀品種繁多，從合成量上分，可分為微克級(jí)的，毫克級(jí)的，克級(jí)的和公斤級(jí)的;從功能上分，可分為研究型的，小試型的，中試型的，普通生產(chǎn)型的和GMP生產(chǎn)型的;從自動(dòng)化程度上分，可分為全自動(dòng)的，半自動(dòng)的和手動(dòng)的;從通道上分，可分為單通道的和多通道的;從技術(shù)角度上分，可分為第一代的，第二代的，和第三代的;等等。第一代多肽合成儀產(chǎn)生時(shí)間為上世紀(jì)六十年代末至七十年代初。
2021
05-12

為什么要采購(gòu)多肽合成儀？
為什么要采購(gòu)多肽合成儀？首先，由于多肽合成屬于化學(xué)反應(yīng)，大部分試劑與溶劑腐蝕性很強(qiáng)，應(yīng)用自動(dòng)設(shè)備可以有效避免手工操作帶來(lái)的對(duì)人體的傷害。其次，多肽合成操作步聚繁多復(fù)雜，由于合成儀標(biāo)準(zhǔn)程序化的設(shè)定，可以保證合成工作的標(biāo)準(zhǔn)化運(yùn)作，確保每步聚合與偶合反應(yīng)的充分性以及實(shí)驗(yàn)整體的穩(wěn)定性。再次，對(duì)于高難度合成的肽以及長(zhǎng)度很長(zhǎng)的肽可以順利完成。并且，自動(dòng)化設(shè)備大大節(jié)省了人工合成所耗費(fèi)的時(shí)間，自動(dòng)化儀器也可以連續(xù)24小時(shí)不停工作，更利于保障合成的完成，保證了效率。而且，多肽合成儀所有合成數(shù)據(jù)全部自動(dòng)保存，包括每
2021
04-26

對(duì)于多肽類藥物的了解都是藥物研發(fā)人員的功課之一
小分子越來(lái)越難做，大分子發(fā)展很強(qiáng)勢(shì)，似乎成為了近年來(lái)藥物研發(fā)-市場(chǎng)的重要表現(xiàn)之一，許多公司Boss、科研人員也因此而開(kāi)始將研發(fā)方向?qū)?zhǔn)大分子生物藥。但客觀上，小分子化學(xué)藥物的開(kāi)發(fā)方式在諸多方面都與生物大分子藥物存在技術(shù)上的明顯不同，快速的“跨界”，對(duì)于研發(fā)人員來(lái)說(shuō)，真的很難做到。故而，介于小分子與大分子之間的“多肽”類藥物，可以說(shuō)是很好的過(guò)渡轉(zhuǎn)折點(diǎn)。當(dāng)然，多肽類藥物絕非雞肋，從發(fā)現(xiàn)到今天，一直都是生命科學(xué)家、化學(xué)家、藥物學(xué)家關(guān)注的熱點(diǎn)，目前已有80多個(gè)藥物上市，且一些品種也發(fā)展成了年銷售額數(shù)十億
2021
04-22

多肽的具體功效和作用
多肽的具體功效和作用1.多肽具有指揮人體免疫系統(tǒng)的作用很多時(shí)候我們身體內(nèi)部很容易被很多有害細(xì)菌感染，傳染病就會(huì)隨著有害細(xì)菌的增加而開(kāi)始出現(xiàn)，這時(shí)候多肽就會(huì)在細(xì)菌快要感染我們身體的時(shí)候保護(hù)著我們的各個(gè)器官和組織的正常運(yùn)行，在細(xì)胞等身體內(nèi)部的組織被細(xì)菌侵襲的時(shí)候多肽開(kāi)始指揮人體的免疫系統(tǒng)達(dá)到保護(hù)我們內(nèi)部環(huán)境的穩(wěn)定性，這樣還會(huì)調(diào)節(jié)我們機(jī)體平衡和提高身體的免疫力，因此很多時(shí)候多肽都被稱為“指揮人體的免疫系統(tǒng)的指揮員”。2.多肽具有傳遞營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的作用很多時(shí)候我們?nèi)梭w的皮膚容易老化的原因是因?yàn)闋I(yíng)養(yǎng)成分在體內(nèi)
2021
04-12

溶解多肽是非常復(fù)雜的事情一起了解一下
溶解多肽是非常復(fù)雜的事情，一般很難一下子確定合適的溶劑。通常是先取一點(diǎn)試驗(yàn)，在沒(méi)有確定合適的溶劑前千萬(wàn)不要全部溶解。下列方法有助于您選擇合適的溶劑：(1)判定多肽的電荷特定，設(shè)定酸性氨基酸Asp(D),Glu(E)和C端COOH為-1;堿性氨基酸Lys(K),Arg(R),His(H)及N端NH2為+1,其它氨基酸的電荷為0。計(jì)算出將電荷數(shù)。(2)如果凈電荷數(shù)0，多肽為堿性，用水溶解：如果不溶解或溶解性不大，加入醋酸(10%以上);如果多肽還不能溶解，加入少量TFA(25ul)溶解，然后加入50
2021
04-02

多肽合成主要途徑
多肽的合成主要分為兩條途徑:化學(xué)合成多肽和生物合成多肽?；瘜W(xué)合成主要是以氨基酸與氨基酸之間縮合的形式來(lái)進(jìn)行。在合成含有特定順序的多肽時(shí)，由于多肽合成原料中含有官能度大于2的氨基酸單體，多肽合成時(shí)應(yīng)將不需要反應(yīng)的基團(tuán)暫時(shí)保護(hù)起來(lái)，方可進(jìn)行成肽反應(yīng)，這樣保證了多肽合成目標(biāo)產(chǎn)物的定向性。多肽的化學(xué)合成又分為液相合成和固相合成。多肽液相合成主要分為逐步合成和片段組合兩種策略。逐步合成簡(jiǎn)潔迅速，可用于各種生物活性多肽片段的合成。片段組合法主要包括天然化學(xué)連接和施陶丁格連接。近年，多肽液相片段合成法發(fā)展迅速
2021
03-23

傳統(tǒng)獲得肽的方法你知道有哪些么？看完你就知道了
傳統(tǒng)獲得肽的方法有很多。傳統(tǒng)法主要有:微生物發(fā)酵法、酸法、堿法、電法、人工嫁接法、基因表達(dá)法、酶解法等。1、微生物發(fā)酵法:微生物發(fā)酵法的生產(chǎn)工藝技術(shù)主要是通過(guò)現(xiàn)代微生物發(fā)酵技術(shù)將大分子球蛋白轉(zhuǎn)化為小分子肽，通過(guò)控制微生物的代謝和發(fā)酵條件可生產(chǎn)不同氨基酸排序和分子量不同的肽。在發(fā)酵過(guò)程中，產(chǎn)生的游離氨基酸被微生物再次吸收利用，對(duì)微生物的代謝不會(huì)產(chǎn)生反饋抑制。通過(guò)微生物的代謝作用，對(duì)氨基酸和小肽進(jìn)行移接和重排，對(duì)某些肽基團(tuán)進(jìn)行修飾和重組。2、酸法:用化學(xué)強(qiáng)酸催化蛋白質(zhì)獲得肽的方法叫酸法，此法投資大、
2021
03-09

多肽之所以能被人體吸收是因?yàn)檫@些
多肽介于大分子蛋白質(zhì)和氨基酸之間，較大分子蛋白質(zhì)小，較氨基酸大，屬氨基酸鏈。它之所以能被人體吸收，是因?yàn)橛羞@些特點(diǎn)，下面就讓我們一起來(lái)了解一下吧。一、不需消化、直接吸收。它不需人的口腔牙齒嚼磨，也不需人的胃腸消化，更不需人體的酸堿物質(zhì)和內(nèi)肽酶催化，而是直接被人體吸收。因?yàn)樗潜蝗斯ず蜋C(jī)器及類人體酸、堿、酶物質(zhì)在體外消化降解過(guò)而獲得的多肽，所以它不需要人體消化，而直接吸收。二、小肽被人體吸收時(shí)，不需消耗人體能量。2-6個(gè)氨基酸組成的小肽，具有強(qiáng)的活性，自身顯現(xiàn)出動(dòng)力功能，它以自身的能量促使人體吸收
2021
02-04

全自動(dòng)多肽合成儀的技術(shù)特點(diǎn)
多通道全自動(dòng)多肽合成儀性能特點(diǎn)：高耦合率*攪拌設(shè)計(jì)，攪拌系統(tǒng)采用180°上下翻轉(zhuǎn)運(yùn)動(dòng)保證攪拌均勻、*消滅了死角平均耦合率99%，遠(yuǎn)超氮?dú)鈹嚢杌驍嚢铦{攪拌，特別適合長(zhǎng)肽和高難度肽的合成攪拌速度及停頓時(shí)間可隨時(shí)調(diào)整12通道高效自動(dòng)合成同時(shí)合成多達(dá)12條不同長(zhǎng)度不同難度的多肽自動(dòng)化程度高，所有合成均由程序控制，無(wú)需人工干預(yù)，安全可靠安全高效的反應(yīng)器加熱技術(shù)采用自動(dòng)循環(huán)熱水系統(tǒng)可加熱反應(yīng)器內(nèi)部高至75℃，媲美微波和電磁加熱，合成反應(yīng)可在短時(shí)間內(nèi)完成溫度可控，靈活方便安全性能超過(guò)微波和電磁加熱，對(duì)操作員身

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