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艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司
中級會員 | 第6年
藥用膽固醇CHO-HP的來源2021/12/28
本篇文章AVT小編將為您講解藥用膽固醇CHO-HP的來源、特性與應(yīng)用膽固醇的來源藥用膽固醇CHO-HP每年需求量很大，但是，因為是多手性物質(zhì)，合成困難，目前還是采取動物組織提取及羊毛脂提取兩種方式獲得。動物組織提取動物組織提取法是以新鮮動物內(nèi)臟、骨髓及腦為原料，工藝為bing酮提取→yi醇精制→硫酸水解→低溫結(jié)晶→活性炭脫色→多次結(jié)晶。工藝簡單可行，是目前國內(nèi)膽固醇的主要生產(chǎn)工藝，然而易受到原料供應(yīng)的限制，且有使產(chǎn)品殘留致病基因的可能。羊毛脂提取羊毛油脂是羊毛工業(yè)的副產(chǎn)品，羊毛油脂中膽固醇含量較
脂質(zhì)體研發(fā)歷程，老產(chǎn)品煥新光2021/12/24
于是，研發(fā)者們將目光投向了新型藥物遞送系統(tǒng)——脂質(zhì)體，經(jīng)過十多年研發(fā)，終于成功研制出伊立替康脂質(zhì)體Onivyde，并由此引出了一段波折起伏的故事。2003年2月，中國臺灣智擎生技制藥（PharmaEngine）創(chuàng)立，其總經(jīng)理葉常菁博士慧眼識珠，以300萬美金的價格從美國HermesBiosci公司購得PEP02（MM-398，Onivyde前身）的開發(fā)權(quán)利，帶領(lǐng)二十多名員工潛心研發(fā)十多年。2012年，該項目在中國臺灣以外的市場及開發(fā)等全部活動權(quán)以約2.2億美元的價格授權(quán)給美國Merrimack公
PEG化脂DMG-PEG2000|160743-62-4的應(yīng)用優(yōu)勢2021/12/24
長循環(huán)新型PEG化脂DMG-PEG2000你們了解嗎？在mRNA疫苗的火熱研制的現(xiàn)在長循環(huán)新型PEG化脂DMG-PEG2000已經(jīng)成了制藥中的新寵，本篇文章AVT小編將從結(jié)構(gòu)與應(yīng)用開始給大家講解一下長循環(huán)新型PEG化脂DMG-PEG2000！結(jié)構(gòu)式：從結(jié)構(gòu)式上就能看出，該材料是通過PEG化修飾了一種短鏈脂質(zhì)，C14比常見的DSPE-mPEG2000的C18鏈短得多，這樣zui直接的結(jié)果就是脂質(zhì)“錨”嵌插入脂質(zhì)膜較“淺”，在體循環(huán)過程中較易脫落。而這一設(shè)計zui大的優(yōu)勢是解決了“PEG-dilem
可電離化陽離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA1224606-06-7簡介2021/12/23
DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)—可電離化陽離子脂質(zhì)，具有“低毒高xiao”的優(yōu)勢，它的化學(xué)名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂，分子式C43H79NO2，是一種無色至淡黃色的油狀液體，pKa=6.44。也許有的小伙伴還不熟悉DLin-MC3-DMA這款產(chǎn)品，小編把DLin-MC3-DMA的產(chǎn)品信息整理了一下，請查收！1、產(chǎn)品名稱：DLin-MC3-DMA2、化學(xué)名稱：4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亞油基）
光敏脂質(zhì)體中的DMPC2021/12/23
PC含量99的合成磷脂DMPC也就是二肉豆蔻酰基卵磷脂大家一定不會陌生吧，本期文章AVT小編給大家介紹一下其在光敏脂質(zhì)體中的應(yīng)用吧DMPC磷脂應(yīng)用實例—光敏脂質(zhì)體。光敏脂質(zhì)體，有的小伙伴應(yīng)該了解，由瑞士諾華公司（NovartisAG）研制的一款光動力療法脂質(zhì)體藥物，于2000年上市，用于**由濕性老年性黃斑變性引起的視網(wǎng)膜下凹脈絡(luò)膜血管新生。由于新生的血管壁結(jié)構(gòu)異常而導(dǎo)致的血管滲漏和出血會引發(fā)一系列的繼發(fā)**理改變，是當(dāng)前老年人致盲的重要原因。光敏脂質(zhì)體在特定波長下由光觸發(fā)可釋放API等內(nèi)容物。
蔗糖在mRNA疫苗中的應(yīng)用2021/12/22
蔗糖是由葡萄糖和果糖通過異構(gòu)體羥基縮合而形成的非還原性二糖。雖然它是一種簡單又普通常見的基礎(chǔ)輔料，但其在生物疫苗制品尤其是需超低溫保存的mRNA中的作用十分關(guān)鍵。蔗糖的添加可以降低水相的結(jié)晶溫度和結(jié)冰量，且糖分子吸附在油水界面形成的界面膜還能增大空間位阻和液滴之間的靜電排斥。因此，通過添加蔗糖可提高低溫（凍融）穩(wěn)定性以及mRNA的穩(wěn)定。海藻糖也可實現(xiàn)這些功能，某些情況下效果可能會更好。因mRNA疫苗的特殊性其質(zhì)量和生產(chǎn)過程要求尤其高，而生產(chǎn)使用的原輔料質(zhì)量會直接影響疫苗的生產(chǎn)和質(zhì)量。為保證疫苗注
海藻糖在阿達(dá)木單抗修美樂?的應(yīng)用2021/12/22
海藻糖在阿達(dá)木單抗修美樂的應(yīng)用你知道嗎？本期文章就讓AVT小編帶您了解海藻糖在阿達(dá)木單抗修美樂的應(yīng)用。阿達(dá)木單抗修美樂是美國艾伯維的明星產(chǎn)品，從2012年到2017年連續(xù)蟬聯(lián)暢x藥物。2017年全球銷售收入總計達(dá)184.27億美元。不過，因價格不親民等原因，修美樂在2010年進(jìn)入中國市場后表現(xiàn)比較慘淡，2016年在中國的總收入為3100萬美元，不到全球市場的0.01％。即使中國市場表現(xiàn)疲軟，它依然可謂是國內(nèi)火的重量級生物藥仿制項目。修美樂于2002年12月31日獲FDA批準(zhǔn)，并于2003年9月8
伊立替康脂質(zhì)體深度分析2021/12/21
關(guān)鍵詞：伊立替康，Onivyde，脂質(zhì)體，主動載藥，蔗糖八硫酸酯鉀一、伊立替康脂質(zhì)體Onivyde的發(fā)展歷程伊立替康，又名CPT-11、開普拓等，屬于喜樹堿衍生物，拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑，是抗癌藥物市場上一大類主導(dǎo)產(chǎn)品，目前廣泛應(yīng)用于結(jié)腸癌等腫瘤疾病的治療，對氟尿嘧啶耐藥病例仍有效。目前該藥已在100多個國家上市，臨床上廣泛應(yīng)用于轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌、小細(xì)胞肺癌的一/二線、胰腺癌的一/二線治療，2001年在國內(nèi)上市。圖1伊立替康結(jié)構(gòu)式伊立替康能在羧酸酯酶作用下轉(zhuǎn)化成具有100-1000倍更高活性的代謝物S
凡人修煉脂質(zhì)體秘籍4----膽固醇篇2021/12/21
上篇講到脂質(zhì)體輔料總覽，磷脂類的輔料種類很多，我們將在后面的篇章具體描述。實際上脂質(zhì)體的關(guān)鍵輔料只有兩類，磷脂類和膽固醇。制備脂質(zhì)體，膽固醇是不可少的輔料，除了溫敏脂質(zhì)體，為了降低相變溫度時脂質(zhì)體的穩(wěn)定性，迅速釋放藥物，可不添加膽固醇。本篇主要介紹膽固醇的理化性質(zhì)，制造及應(yīng)用。1.脂質(zhì)體制劑，為什么膽固醇不可少膽固醇屬于兩親物質(zhì)，同時具有親油和親水兩種基團(tuán)，但是其親油性較親水性強，與磷脂相互作用形成脂質(zhì)體時可嵌入到磷脂分子之間，調(diào)節(jié)膜結(jié)構(gòu)及性質(zhì)，提高脂質(zhì)體功能性。此外，還可調(diào)節(jié)磷脂雙分子層膜的流
不同濃度的DLin在不同輔助磷脂DOPE和DOPC中的變化2021/12/16
2020年12月9日，PCCP（phys.chem.chem.phys）期刊發(fā)表文章《DOPCversusDOPEasahelperlipidforgene-therapies:moleculardynamicssimulationswithDLin-MC3-DMA》[1]。該文章使用分子模擬手段分析使用同一種陽離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA與兩種不同的輔助磷脂（DOPC和DOPE）構(gòu)建兩種脂質(zhì)體體系進(jìn)行模擬。分析兩種合成磷脂形成的脂質(zhì)體差異。為將來理性化設(shè)計脂質(zhì)體提供可行性。摘要：可電離陽離
蛋黃卵磷脂PL-100M的提取工藝與產(chǎn)品信息2021/12/15
蛋黃卵磷脂PL-100M的提取工藝與產(chǎn)品信息蛋黃卵磷脂PL-100M以新鮮蛋黃為原料，采用先進(jìn)工藝提取的一款磷脂混合物。它的主要成分是磷脂酰膽堿（PC），約含80%，另外還含有磷脂酰乙醇胺（PE）15%左右，及少量的甘油三酯、膽固醇、脂肪酸等其他脂質(zhì)，是淡黃色的粉末或小塊狀固體。AVT蛋黃卵磷脂PL-100M的產(chǎn)品信息是什么？中文名稱：蛋黃卵磷脂商品名：PL-100M化學(xué)名稱：蛋黃卵磷脂英文化學(xué)名稱：EggyolklecithinCAS號：93685-90-6備案登記號：F20190001254
凡人修煉脂質(zhì)體秘籍3----輔料總覽篇2021/12/15
凡人修煉脂質(zhì)體秘籍3----輔料總覽篇上篇講到在脂質(zhì)體處方中，磷脂，膽固醇等輔料有非常重要的作用，本篇主要簡要講述脂質(zhì)體輔料概述，脂質(zhì)體輔料的法規(guī)指南要求，分類等方面，詳細(xì)的重要輔料介紹，后面陸續(xù)有分章節(jié)的講述。1.脂質(zhì)體輔料概述脂質(zhì)體系一種人工細(xì)胞膜，它具有洋蔥似的封閉球形結(jié)構(gòu)，可使藥物被保護(hù)在它的結(jié)構(gòu)中，發(fā)揮定向作用，特別適于作為抗癌藥物載體，以改善藥物的治療作用，降低毒副作用等。脂質(zhì)體由磷脂為骨架膜材及附加劑組成。用于制備脂質(zhì)體的磷脂類包括天然磷脂和合成磷脂二類。天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰膽
脂質(zhì)體微泡造影劑中的DSPC有何功效？2021/12/14
我們知道DSPC是一款在藥物制劑等多領(lǐng)域應(yīng)用較廣的磷脂,作為藥用輔料，常出現(xiàn)于脂質(zhì)體微泡造影劑、特殊脂微球、藥物復(fù)合物等藥物制劑的方中。本篇文章就讓AVT小編給大家介紹一下DSPC在復(fù)方脂質(zhì)體發(fā)揮怎樣的功效吧！DSPC是一款純度可做到99%的全合成PC磷脂，也就是磷脂酰膽堿，CAS號為816-94-4的DSPC是很好的膜材選擇，在復(fù)方脂質(zhì)體中的應(yīng)用可不少，比如：柔紅霉素、伊立替康。DSPC穩(wěn)定性較HSPC更佳，可*替代HSPC，但價格成本更高。1、柔紅霉素脂質(zhì)體注射液(DaunoXome，199
蔗糖八硫酸鈉鹽在胰蛋白酶消化的紅細(xì)胞中的作用2021/12/10
蔗糖八硫酸酯鈉CAS號：74135-10-7，本篇文章AVT小編來介紹一下蔗糖八硫酸酯鈉在胰蛋白酶消化的紅細(xì)胞中的作用蔗糖八硫酸鹽(SOS)也是一種肝素化學(xué)類似物，已被證明可以激活FGF信號通路。體外研究表明，SOS可模擬肝素支持成纖維細(xì)胞生長因子FGF誘導(dǎo)新血管的生成和細(xì)胞的增殖，具有促進(jìn)傷口愈合的作用，有助于粘膜傷口的修復(fù)。在一項旨在評估植物來源的酸性多糖對病原細(xì)菌粘附的抑制作用的實驗研究中，報告了低分子肝素和蔗糖八硫酸鈉的比較數(shù)據(jù)。在胰蛋白酶消化的紅細(xì)胞中，蔗糖八硫酸鈉鹽在體外能有效抑制牙
蔗糖八硫酸酯鈉/鉀鹽與NOCMC聯(lián)用保持皮膚水分平衡2021/12/10
蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8為結(jié)構(gòu)的一組化合物(左圖),其中X可代表K、Na、Al等元素。蔗糖八硫酸酯鋁鹽最早應(yīng)用在治療潰瘍的藥物中，并在治療和預(yù)防化療引起的口腔炎起重要作用。2015年，隨著中國臺灣智擎公司的伊立替康脂質(zhì)體（右圖）在美國的上市，脂質(zhì)體行業(yè)又添加了一個新的品種，蔗糖硫酸酯作為一個新型輔料進(jìn)入藥界同仁的眼簾。2016年伊立替康脂質(zhì)體被FDA批準(zhǔn)用以治療轉(zhuǎn)移性胰腺癌，是蔗糖八硫酸酯鹽典型的應(yīng)用案例。最近的研究發(fā)明了一種以蔗糖八硫酸酯鈉或鉀鹽和N,O-羧甲基殼聚糖（NO
鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液中蔗糖八硫酸酯含量測定方法綜述2021/12/09
蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8為結(jié)構(gòu)的一組化合物(下圖)，其中X可代表K、Na、Al、Ag等元素。在脂質(zhì)體中，蔗糖八硫酸酯鹽主要應(yīng)用于伊立替康脂質(zhì)體中，使用蔗糖八硫酸鹽可使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載，提高藥物包封率。在伊立替康脂質(zhì)體注射液仿制藥的開發(fā)中,蔗糖八硫酸酯的含量作為關(guān)鍵參數(shù)，對伊立替康脂質(zhì)體脂質(zhì)體注射液的制備和評價起到了關(guān)鍵作用，因此有必要對其進(jìn)行質(zhì)量控制，測定其含量。目前，國內(nèi)外文獻(xiàn)對蔗糖八硫酸酯含量測定的研究報道均不多,根據(jù)美、歐、日本藥典收載以及王
蔗糖八硫酸鹽作為新型敷料的應(yīng)用2021/12/09
蔗糖八硫酸鹽作為新型敷料的應(yīng)用蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8為結(jié)構(gòu)的一組化合物(下圖)，其中X可代表K、Na、Al、Ag等元素。在脂質(zhì)體中，蔗糖八硫酸酯鹽主要應(yīng)用于伊立替康脂質(zhì)體中，使用蔗糖八硫酸鹽可使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載，提高藥物包封率。另有研究表明蔗糖八硫酸酯作為體內(nèi)活性物質(zhì)，它可以激活體內(nèi)或纖維細(xì)胞生長因子，產(chǎn)生一系列生理學(xué)效應(yīng)。此外，蔗糖八硫酸鉀鹽也已被證實可通過鉀鹽降低基質(zhì)金屬蛋白酶MMP活性，穩(wěn)定生長因子，防止其被MMP降解從而減少傷口愈合時間。
蔗糖八硫酸酯X鹽的應(yīng)用綜述2021/12/07
蔗糖八硫酸酯X鹽是一種伊立替康脂質(zhì)體專用輔料，蔗糖八硫酸酯X鹽，為白色固體粉末。英文名：SucroseoctasulfateX，分子式：C12H14X8O35S8。目前國內(nèi)已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市。該化合物的鋁鹽，也就是硫糖鋁，早期一直應(yīng)用在治療潰瘍?yōu)橹鞯乃幬镏小ｋS著鹽酸伊立替康脂質(zhì)體Onivyde在美國于2015年獲批上市，讓中國臺灣智擎公司一舉成名。同時也給我們帶來了一個新的脂質(zhì)體輔料——蔗糖八硫酸酯X鹽。使用蔗糖八硫酸鹽使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包
海藻糖對蛋白的保護(hù)機(jī)理——通過不同糖對纖維素酶保護(hù)的機(jī)理研究分析2021/12/06
海藻糖是一類新興的蛋白保護(hù)劑，可有效保護(hù)蛋白酶在不同條件下的活性，具體保護(hù)機(jī)制已有相關(guān)研究分析，本篇文章向大家介紹清華大學(xué)楊小民等的研究成果。該研究通過測量海藻糖、葡萄糖、蔗糖、葡聚糖以及纖維素酶與這些糖的混合物的紅外光譜和差示掃描量熱譜圖，比較糖和纖維素酶分子之間的相互作用，以深入研究海藻糖對纖維素酶的保護(hù)機(jī)理。通過比較糖和纖維素酶及其混合物的紅外（IR）譜圖，判斷海藻糖、葡萄糖和蔗糖原有氫鍵的作用形式發(fā)生了改變，纖維素酶和糖分子之間形成了氫鍵。而纖維素酶對葡聚糖的紅外光譜特征頻率幾乎沒有影響
長循環(huán)脂質(zhì)體磷脂DMG-PEG2000的圖譜信息與應(yīng)用進(jìn)展2021/12/06
DMG-PEG2000，作為一款脂質(zhì)新材料，隨著RNA脂質(zhì)體疫苗而逐漸為大家所熟知，不過它也是長循環(huán)脂質(zhì)體磷脂，英文全名1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethyleneglycol-2000，中文名可對應(yīng)翻譯為二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇2000，它的分子式為C122H242O50，分子量2509.2（平均值），代表結(jié)構(gòu)如下：從結(jié)構(gòu)式上就能看出，該材料是通過PEG化修飾了一種短鏈脂質(zhì)，C14比常見的DSPE-mPEG2000的C18鏈短得多，這樣最直
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