醫(yī)藥良藥  羅格列酮 降血糖原料藥 廠家批發(fā)

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羅格列酮與吡格列酮是目前我國(guó)臨床上治療糖尿病常用的噻唑烷二酮類降血糖藥，本品為胰島素增敏劑，通過(guò)增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性，提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素、C肽水平，對(duì)餐后血糖和胰島素亦有降低作用。但要求患者尚有一定的分泌胰島素的能力。臨床適用于經(jīng)飲食控制和鍛煉仍不滿意的2型糖尿病患者，也可與雙胍類或磺脲類合用治療單用時(shí)血糖控制不佳者。單用，口服初始劑量每日4mg，12周后必要時(shí)可增至每日8mg。于空腹或進(jìn)餐時(shí)服。服后老年患者可能有輕至中度水腫及貧血，為此水腫患者慎用。

羅格列酮通過(guò)直接降低胰島素抵抗和改善β細(xì)胞功能達(dá)到持久的控制血糖。是高度選擇性的且作用很強(qiáng)的過(guò)氧化物酶體增殖活化受體 γ (PPARγ) 激動(dòng)劑。該受體是一種蛋白質(zhì)，存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和肝臟組織中。 羅格列酮的生物利用度是99%。在健康自愿者中羅格列酮吸收迅速，服藥后平均1h達(dá)峰值濃度?？稍黾右葝u中胰島素含量而對(duì)胰島素的分泌無(wú)影響。羅格列酮通過(guò)減少細(xì)胞死亡來(lái)防止β細(xì)胞的減少，這些證據(jù)表明羅格列酮對(duì)β細(xì)胞有保護(hù)作用。 羅格列酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明羅格列酮可減輕胰腺β細(xì)胞的負(fù)擔(dān)。由于游離脂肪酸水平高對(duì)胰腺有毒性作用，因此降低游離脂肪酸水平亦對(duì)胰腺β 細(xì)胞功能有保護(hù)作用。因此，對(duì)2型糖尿病的基本生理環(huán)節(jié)是減少胰島素抵抗，改善β細(xì)胞功能達(dá)到控制血糖。