醫(yī)藥良藥  羅格列酮 降血糖原料藥 廠家批發(fā)

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羅格列酮與吡格列酮是目前我國臨床上治療糖尿病常用的噻唑烷二酮類降血糖藥，本品為胰島素增敏劑，通過增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素、C肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有降低作用。但要求患者尚有一定的分泌胰島素的能力。臨床適用于經(jīng)飲食控制和鍛煉仍不滿意的2型糖尿病患者，也可與雙胍類或磺脲類合用治療單用時血糖控制不佳者。單用，口服初始劑量每日4mg，12周后必要時可增至每日8mg。于空腹或進餐時服。服后老年患者可能有輕至中度水腫及貧血，為此水腫患者慎用。

羅格列酮通過直接降低胰島素抵抗和改善β細胞功能達到持久的控制血糖。是高度選擇性的且作用很強的過氧化物酶體增殖活化受體 γ (PPARγ) 激動劑。該受體是一種蛋白質(zhì)，存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和肝臟組織中。 羅格列酮的生物利用度是99%。在健康自愿者中羅格列酮吸收迅速，服藥后平均1h達峰值濃度?？稍黾右葝u中胰島素含量而對胰島素的分泌無影響。羅格列酮通過減少細胞死亡來防止β細胞的減少，這些證據(jù)表明羅格列酮對β細胞有保護作用。 羅格列酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明羅格列酮可減輕胰腺β細胞的負擔。由于游離脂肪酸水平高對胰腺有毒性作用，因此降低游離脂肪酸水平亦對胰腺β 細胞功能有保護作用。因此，對2型糖尿病的基本生理環(huán)節(jié)是減少胰島素抵抗，改善β細胞功能達到控制血糖。