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羅紅霉素的詳細介紹

來源:上海恒遠生物科技有限公司   2013年05月31日 09:56  
中文同義詞:9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟基}紅霉素;羅紅霉素;羅力得;水溶性羅紅霉素;9-[O-(2-甲氧基乙氧基甲肟]紅霉素
英文名稱:RoxithroMycin
CAS:80214-83-1
純度:》 99%包裝信息:5g;25g
羅紅霉素化學(xué)性質(zhì): 白色結(jié)晶性粉末,無臭,味苦。易溶于乙醇或丙酮,較易溶于甲醇,幾不溶于水。[α] D23-77.5°±2°(C=0.45,氯仿。
羅紅霉素用途與合成方法
藥理作用羅紅霉素是一種半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。其作用機理與紅霉素相似,體內(nèi)抗菌作用比紅霉素強1-4倍,對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅霉素強,對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。
本品可透過細菌細胞膜,在接近供體P”位與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸結(jié)合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位A”位至“P”位的轉(zhuǎn)移,因而細菌蛋白質(zhì)合成受到抑制,從而起抗菌作用。其特點是能較快進入巨噬細胞、肺泡細胞、中性粒細胞內(nèi)。體外研究證實,羅紅霉素的抗菌譜廣,對各種鏈球菌(包括A、B、C型鏈球菌和肺炎鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、金葡菌、金黃色葡萄球菌(MRSA除外、表皮葡萄球菌、嗜肺軍團菌、杜克雷嗜血桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體、口腔或陰道厭氧菌的抗菌活性與紅霉素幾乎相同,卡他布蘭漢球菌對羅紅霉素高度敏感,對彎曲桿菌、百日咳桿菌、流感嗜血桿菌、結(jié)核桿菌、白喉桿菌,也有抑制作用,對其他革蘭陰性菌無抗菌活性。本品的體內(nèi)抗菌活性明顯強于紅霉素,且對衣原體、支原體、溶脲脲原體、梅毒螺旋體及軍團菌感染療效顯著。對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。某些細菌對紅霉素與本品有交叉耐藥性。 
適應(yīng)證本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作,肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染尿道炎和宮頸炎);敏感細菌引起的皮膚軟組織及身體其他部位的感染;也用于非特異性和淋球菌性生殖器感染。軍團菌引起的感染。兒科感染。
羅紅霉素特點是耐酸而且口服吸收好,T1/212 14小時,要比紅霉素高6倍以上。體內(nèi)分布廣,在上、下呼吸道、生殖道及皮膚內(nèi)均能達到很高的濃度且維持時間長。大部分在體內(nèi)代謝。
羅紅霉素臨床應(yīng)用評價:衣原體尿道炎、子宮頸炎的臨床及細菌學(xué)*為93% 97%,對生殖器感染的療效與強力霉素相似,對皮膚感染的*達 90%以上,治療呼吸道感染的有效率為83%50%,肺炎及牙科感染的有效率為79%85%。
用途 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,為紅霉素的衍生物,抗菌譜和紅霉素相似,但作用比紅霉素強6倍,生物利用率高。用于呼吸道感染,如肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性感染、非典型肺炎,及泌尿生殖系統(tǒng)感染,皮膚及軟組織感染等,均有良好的治療效果和耐受性,不良反應(yīng)比紅霉素小。
用途 為新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
用途 該品是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,主要用于革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅霉素相類似,體內(nèi)作用比紅霉素強1-4倍。藥理作用及適應(yīng)癥1、對革蘭氏陰性菌有強大殺滅作用,部份革蘭氏陰性菌(腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳菌、布氏桿菌)及螺旋體、肺炎支原體,立克次體、軍團菌敏感,對支原體、衣原體作用增強。2、抗菌機制:與細菌控蛋白體50S亞基結(jié)合,通過對轉(zhuǎn)肽作用和MRNA的位移的阻斷,抑制蛋白質(zhì)的合成。3、該品口服吸收好,見效快,生物利用度及血藥濃度均強于紅霉素。根據(jù)報道口服150mg血藥峰濃度高達6.67.9ug/ml,而同等條件下紅霉素僅為0.20.4ug/ml;羅紅霉素主要分布于體液和組織中,具有高而持久的組織濃度和細胞濃度,同時半衰期長達12h,而紅霉素只有1.52.0h4、在醫(yī)學(xué)臨床上作耐藥金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌引起的藥物,獸醫(yī)臨床用于治療耐青霉素、金黃色葡萄球菌所引起的嚴(yán)重感染、肺炎、子宮炎、禽慢性呼吸道病等。5、該品主要用于治療畜禽慢性呼吸道病,對畜禽葡萄球菌和鏈球菌病、衣原體病、螺旋體?。ㄘi痢疾)、傳染性胸膜炎、鼻炎等。6、適應(yīng)癥表現(xiàn)為:禽頸部腫脹、局部熱、痛、呼吸困難、口鼻流白色泡沫,粘膜和皮膚發(fā)紺等癥狀。
羅紅霉素生產(chǎn)方法 :以紅霉素為原料,和鹽酸羥胺在三乙胺和甲醇中反應(yīng),生成肟,然后和甲氧基乙氧基甲基氯在丙酮中反應(yīng),即得羅紅霉素。
 

 

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