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CAS:1243243-89-1 _Wnt-C59 （C59） PORCN抑制劑/C25H21N3O

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更多激酶抑制劑，酪氨酸激酶抑制劑，酶抑制劑，蛋白抑制劑，蛋白激酶抑制劑，小分子，磷酸酶抑制劑，Wnt/beta- catenin抑制劑；Wnt通路激活劑（包括糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)抑制劑）；轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-beta/Smad (TGF-beta/Smad)抑制劑；Hedgehog通路調(diào)控劑；Notch Pathway抑制劑；Rho相關(guān)的卷曲蛋白激酶 (ROCK)抑制劑；p38絲裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK)抑制劑；JAK抑制劑；蛋白激酶C (PKC)抑制劑；PI3k/Akt/mTOR Pathway 抑制劑；Cancer stem cell 相關(guān)抑制劑；其它stem cell 相關(guān)工具化合物；表觀識(shí)別蛋白結(jié)構(gòu)域 (Epigenetic Reader Domain)抑制劑；組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (Histone Methyltransferase)；組蛋白去甲基轉(zhuǎn)移酶 (Histone Demethylase)抑制劑；DNA甲基轉(zhuǎn)移酶 (DNA Methyltransferase)抑制劑；組蛋白去乙?；窰DAC(Histone Deacetylase)抑制劑請(qǐng)?jiān)?/span>

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公司名稱 上海華雅思創(chuàng)生物科技有限公司
品牌
型號(hào) CAS:1243243-89-1
產(chǎn)地 美國(guó)
廠商性質(zhì) 代理商
更新時(shí)間 2021/11/23 10:52:49
訪問次數(shù) 2595

產(chǎn)品標(biāo)簽

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上海華雅思創(chuàng)生物科技有限公司（Shanghai Yes Service Biotech, Inc.）是一家專業(yè)為生命科學(xué)領(lǐng)域內(nèi)的科學(xué)研究和生物制藥相關(guān)人員提供優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品和服務(wù)的生物高科技公司；公司運(yùn)用現(xiàn)代電子商務(wù)模式，在幫助客戶達(dá)成科學(xué)研究目標(biāo)的同時(shí)帶來購物的便捷與消費(fèi)的樂趣。作為生命科學(xué)領(lǐng)域內(nèi)的一分子，我們將攜手客戶一起探索生命科學(xué)奧秘，解決人類健康問題，發(fā)展綠色環(huán)保生態(tài)，推動(dòng)世界和諧持續(xù)發(fā)展。

華雅思創(chuàng)生物的主要運(yùn)營(yíng)單元為：生物技術(shù)產(chǎn)品的銷售與技術(shù)服務(wù)；生物新技術(shù)新產(chǎn)品展示；生命科學(xué)領(lǐng)域項(xiàng)目合作服務(wù)；品牌策劃與品牌形象廣告宣傳；生物醫(yī)藥行業(yè)人才咨詢服務(wù)；生物醫(yī)藥行業(yè)管理咨詢服務(wù)。

華雅思創(chuàng)生物將從全新的思維角度，集中精力以“Yes Service”核心服務(wù)理念，緊緊圍繞“Yes Service focus on Biology”打造中華民族全新服務(wù)體系，我們鄭重承諾為客戶精心挑選優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品，提供專業(yè)的技術(shù)服務(wù)；讓您暢享快捷無憂的網(wǎng)購樂趣和熱情貼心的客戶服務(wù)。

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生物類：生物試劑、實(shí)驗(yàn)耗材、生物儀器

Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點(diǎn)驅(qū)動(dòng)的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。

干細(xì)胞搜進(jìn)行搜索：www.stemcell.so

細(xì)胞試驗(yàn): ^[2]

細(xì)胞系	NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231細(xì)胞
濃度
處理時(shí)間	48小時(shí)
方法	細(xì)胞按每孔4×10³個(gè)接種在100 μL 含Wnt-C59的培養(yǎng)基中。細(xì)胞在37℃下溫育48小時(shí)。每孔加入10 μL細(xì)胞增殖試劑，在37℃下溫育4小時(shí)。在搖床上充分震蕩1分鐘。使用ELISA酶標(biāo)儀測(cè)量樣品的吸光度。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn): ^[1]

動(dòng)物模型	原位移植獨(dú)立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠
配制	0.5%甲基纖維素和0.1% Tween-80
劑量	10 mg/kg
給藥處理	口服處理
溶解度	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL
* 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

參考文獻(xiàn)

[1] Proffitt KD, et al. Cancer Res, 2013, 73(2), 502-507.

[2] Wend P, et al. EMBO Mol Med, 2013, 5(2), 264-279.

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分子量	379.45
化學(xué)式	C₂₅H₂₁N₃O
CAS號(hào)	1243243-89-1

穩(wěn)定性	3年 -20℃粉狀
穩(wěn)定性	6月-80℃溶于DMSO
別名

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	76 mg/mL (200 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內(nèi)	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6354 mL	13.1770 mL	26.3539 mL
5 mM	0.5271 mL	2.6354 mL	5.2708 mL
10 mM	0.2635 mL	1.3177 mL	2.6354 mL
50 mM	0.0527 mL	0.2635 mL	0.5271 mL

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Thiazovivin

Thiazovivin是一種新型ROCK抑制劑，IC50為0.5 μM，在單細(xì)胞分離后，促進(jìn)人胚胎干細(xì)胞（hESC）的存活

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑，K_i為140 nM，比對(duì)其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。

IWR-1-endo

IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為180 nM，誘導(dǎo)Axin2蛋白水平，且促進(jìn)β-catenin磷酸化。

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib (ZD1839)是一種EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制劑，作用于NR6wtEGFR和NR6W細(xì)胞中的Tyr1173， Tyr992， Tyr1173和Tyr992時(shí)，IC50分別為37 nM， 37nM， 26 nM和57 nM。

特征: Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制劑。

ICG-001

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341)是一種有效的蛋白酶抑制劑，K_i為0.6 nM。

特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制劑。

華雅思創(chuàng)生物在中國(guó)代理的產(chǎn)品已經(jīng)成功銷往上海市、北京市、重慶市、天津市、浙江省的杭州市、寧波、溫州、江蘇省的南京市、蘇州、無錫、泰州、廣東省的廣州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、綿陽、湖南省的長(zhǎng)沙、陜西省的西安市、楊凌、甘肅省的蘭州、寧夏的銀川、新疆的烏魯木齊、廣西的南寧市、山東省的濟(jì)南、青島、東北三省遼寧省的沈陽市、大連市、吉林省的長(zhǎng)春市、黑龍江省的哈爾濱市等中國(guó)絕大部分省市和自治區(qū)。

產(chǎn)品描述

Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點(diǎn)驅(qū)動(dòng)的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。

Wnt-C59 (C59)在納摩爾濃度時(shí)抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于轉(zhuǎn)染W(wǎng)NT3A-V5或WNT8A-V5質(zhì)粒的HeLa細(xì)胞，抑制Palmitoylation依賴性的Wnt-WLS互動(dòng)。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉(zhuǎn)染W(wǎng)NT3A-V5的HeLa細(xì)胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，與此*的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉(zhuǎn)染PORCN的無PORCN HT1080細(xì)胞抑制所有小鼠PORCN剪接變異體的活性。Wnt-C59在納摩爾水平抑制哺乳動(dòng)物PORCN?；D(zhuǎn)移酶活性，且抑制所有人類Wnts激活。Wnt-C59在體外按*抑制PORCN的濃度處理，不顯著抑制46種實(shí)驗(yàn)癌細(xì)胞系增殖。^[1]Wnt-C59 處理NMuMG(NMG) 細(xì)胞，顯著抑制增殖，與ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)細(xì)胞，抑制三倍球體形成，這依賴于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人類MDA-MB 231細(xì)胞增殖。^[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制劑)作用于轉(zhuǎn)染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a細(xì)胞，抑制[¹²⁵I]iodo-pentadecanoate的放射性標(biāo)簽形成。^[3]

Wnt-C59按5 mg/kg劑量單獨(dú)口服處理給藥小鼠，至少16小時(shí)后，濃度維持大于體外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植獨(dú)立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1腫瘤生長(zhǎng)。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植獨(dú)立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，通過降低β-catenin靶向基因的表達(dá)，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1腫瘤增殖。^[1] Wnt-C59(10%)局部給藥處理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，處理4周，降低表達(dá)SmoM2的細(xì)胞的發(fā)育異常尺寸。^[4]