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CAS：1118807-13-8 _KY02111 Wnt信號(hào)通路抑制劑/C18H17ClN2O3S

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公司名稱 上海華雅思創(chuàng)生物科技有限公司
品牌 其他品牌
型號(hào) CAS：1118807-13-8
產(chǎn)地 美國(guó)
廠商性質(zhì) 代理商
更新時(shí)間 2023/7/11 10:06:26
訪問(wèn)次數(shù) 2357

產(chǎn)品標(biāo)簽

抑制劑小分子化合物重組蛋白 wnt抑制劑促進(jìn)hPSCs分化

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公司介紹 主營(yíng)產(chǎn)品

上海華雅思創(chuàng)生物科技有限公司（Shanghai Yes Service Biotech, Inc.）是一家專業(yè)為生命科學(xué)領(lǐng)域內(nèi)的科學(xué)研究和生物制藥相關(guān)人員提供優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品和服務(wù)的生物高科技公司；公司運(yùn)用現(xiàn)代電子商務(wù)模式，在幫助客戶達(dá)成科學(xué)研究目標(biāo)的同時(shí)帶來(lái)購(gòu)物的便捷與消費(fèi)的樂(lè)趣。作為生命科學(xué)領(lǐng)域內(nèi)的一分子，我們將攜手客戶一起探索生命科學(xué)奧秘，解決人類健康問(wèn)題，發(fā)展綠色環(huán)保生態(tài)，推動(dòng)世界和諧持續(xù)發(fā)展。

華雅思創(chuàng)生物的主要運(yùn)營(yíng)單元為：生物技術(shù)產(chǎn)品的銷售與技術(shù)服務(wù)；生物新技術(shù)新產(chǎn)品展示；生命科學(xué)領(lǐng)域項(xiàng)目合作服務(wù)；品牌策劃與品牌形象廣告宣傳；生物醫(yī)藥行業(yè)人才咨詢服務(wù)；生物醫(yī)藥行業(yè)管理咨詢服務(wù)。

華雅思創(chuàng)生物將從全新的思維角度，集中精力以“Yes Service”核心服務(wù)理念，緊緊圍繞“Yes Service focus on Biology”打造中華民族全新服務(wù)體系，我們鄭重承諾為客戶精心挑選優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品，提供專業(yè)的技術(shù)服務(wù)；讓您暢享快捷無(wú)憂的網(wǎng)購(gòu)樂(lè)趣和熱情貼心的客戶服務(wù)。

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展開(kāi)

生物類：生物試劑、實(shí)驗(yàn)耗材、生物儀器

詳細(xì)信息 在線詢價(jià)

供貨周期	現(xiàn)貨	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè),綜合

KY02111抑制Wnt信號(hào)，促進(jìn)hPSCs分化為心肌細(xì)胞，可能對(duì)APC和GSK3β的下游起作用。

更多激酶抑制劑，酶抑制劑，蛋白抑制劑，蛋白激酶抑制劑，小分子，磷酸酶抑制劑，Wnt/beta- catenin抑制劑；Wnt通路激活劑（包括糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)抑制劑）；轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-beta/Smad (TGF-beta/Smad)抑制劑；Hedgehog通路調(diào)控劑；Notch Pathway抑制劑；Rho相關(guān)的卷曲蛋白激酶 (ROCK)抑制劑；p38絲裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK)抑制劑；JAK抑制劑；蛋白激酶C (PKC)抑制劑；PI3k/Akt/mTOR Pathway 抑制劑；Cancer stem cell 相關(guān)抑制劑；其它stem cell 相關(guān)工具化合物；表觀識(shí)別蛋白結(jié)構(gòu)域 (Epigenetic Reader Domain)抑制劑；組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (Histone Methyltransferase)；組蛋白去甲基轉(zhuǎn)移酶 (Histone Demethylase)抑制劑；DNA甲基轉(zhuǎn)移酶 (DNA Methyltransferase)抑制劑；組蛋白去乙?；窰DAC(Histone Deacetylase)抑制劑請(qǐng)關(guān)注

華雅思創(chuàng)生物公眾號(hào)

生物活性

靶點(diǎn)
產(chǎn)品描述	KY02111抑制Wnt信號(hào)，促進(jìn)hPSCs分化為心肌細(xì)胞，可能對(duì)APC和GSK3β的下游起作用。
IC50
體外研究	KY02111 (10 μM)作用于兩種hESC細(xì)胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四種hiPSC細(xì)胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC細(xì)胞系 (R1)，增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)導(dǎo)致73％-85％表達(dá)心臟標(biāo)志物心肌肌鈣蛋白T，αActinin，或NKX2.5的陽(yáng)性IMR90-1 hiPSCs，而只有少數(shù)DMSO處理的細(xì)胞對(duì)標(biāo)記物呈陽(yáng)性。KY02111(10 μM)導(dǎo)致16％表達(dá)心臟 __起B(yǎng)O器標(biāo)記物，HCN4的陽(yáng)性IMR90-1 hiPSCs，而Vimentin-陽(yáng)性細(xì)胞（成纖維細(xì)胞）的比例降低3.3倍。KY02111誘導(dǎo)表示心臟標(biāo)志物，αMHC，NKH2.5和HCN4的心肌細(xì)胞（KY-CMS），所有的離子通道基因表達(dá)水平與成人心臟組織相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下調(diào)經(jīng)典WNT信號(hào)中72.7％靶基因的表達(dá)，說(shuō)明KY02111抑制hPSCs中的經(jīng)典WNT信號(hào)。在TOPflash檢測(cè)中，KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 細(xì)胞，顯著降低熒光素梅活性，這種作用具有劑量依賴性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于轉(zhuǎn)基因猴ESCs，與對(duì)照組相比，增加心臟分化約80倍，即使高濃度對(duì)細(xì)胞也沒(méi)毒性。在TOPflash檢測(cè)中，KY02111(10 μM)作用于SW480細(xì)胞，顯著降低熒光素梅活性，而作用于XAV939和IWP-2則無(wú)此作用效果。作用于SW480細(xì)胞，與XAV939和IWP-2相比，大大降低GSK3β抑制劑BIO誘導(dǎo)的熒光素酶活性。KY02111單獨(dú)處理，產(chǎn)生約80％c陽(yáng)性細(xì)胞，KY02111與其他WNT抑制劑聯(lián)用，不顯著增加分化效率，說(shuō)明KY02111有效地從hPSCs中產(chǎn)生高比例的功能性心肌細(xì)胞。^[1]
體內(nèi)研究
特征	KY02111在經(jīng)典Wnt信號(hào)通路中。是APC和GSK3β的下游。

參考文獻(xiàn)

[1] Minami I, et al. Cell Rep, 2012, 2(5), 1448-1460.

化學(xué)數(shù)據(jù)

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分子量	376.86
化學(xué)式	C₁₈H₁₇ClN₂O₃S
CAS號(hào)	1118807-13-8

穩(wěn)定性	3年 -20℃粉狀
穩(wěn)定性	6月-80℃溶于DMSO
別名

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	75 mg/mL (199 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	Benzeneprop*, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy-

Preparing Stock Solutions

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6535 mL	13.2675 mL	26.5351 mL
5 mM	0.5307 mL	2.6535 mL	5.3070 mL
10 mM	0.2654 mL	1.3268 mL	2.6535 mL
50 mM	0.0531 mL	0.2654 mL	0.5307 mL

CAS：1118807-13-8 KY02111 Wnt信號(hào)通路抑制劑/C18H17ClN2O3S 相關(guān)產(chǎn)品介紹：

XAV-939

XAV-939通過(guò)抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50為11 nM/4 nM，調(diào)節(jié)軸蛋白水平，但對(duì)CRE， NF-κB和TGF-β無(wú)作用。

IWR-1-endo

IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為180 nM，誘導(dǎo)Axin2蛋白水平，且促進(jìn)β-catenin磷酸化。

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一種選擇性的PARP1/2抑制劑，IC50為5 nM/1 nM，比對(duì)Tankyrase-1的作用強(qiáng)300倍。Phase 1/2。

特征: Olaparib是*批PARP抑制劑之一。

CHIR-99021 (CT99021) HCl

CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的鹽酸鹽，是一種GSK-3α/β抑制劑，IC50為10 nM/6.7 nM，可用于區(qū)分GSK-3和其zui接近的同源物的Cdc2和ERK2。

Paclitaxel

Paclitaxel是一種微管聚合物穩(wěn)定劑，作用于人內(nèi)皮細(xì)胞，IC50為0.1 pM。

特征: Paclitaxel 是有絲分裂抑制劑。

Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589)是一種新型的，廣譜的HDAC抑制劑，IC50為5 nM。Phase 4

華雅思創(chuàng)生物在中國(guó)代理的產(chǎn)品已經(jīng)成功銷往上海市、北京市、重慶市、天津市、浙江省的杭州市、寧波、溫州、江蘇省的南京市、蘇州、無(wú)錫、泰州、廣東省的廣州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、綿陽(yáng)、湖南省的長(zhǎng)沙、陜西省的西安市、楊凌、甘肅省的蘭州、寧夏的銀川、新疆的烏魯木齊、廣西的南寧市、山東省的濟(jì)南、青島、東北三省遼寧省的沈陽(yáng)市、大連市、吉林省的長(zhǎng)春市、黑龍江省的哈爾濱市等中國(guó)絕大部分省市和自治區(qū)。

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