Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x 和 GSK-3β抑制劑

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Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年，總部設在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicalquan世界擁有共50個區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩(wěn)定的關系，主要客戶包括世界各大制藥廠，生物科技公司，醫(yī)院及各大臨床診斷實驗室,世界各有名高校、研究所以及政府機構等。

Selleck  Laduviglusib (CHIR-99021)

Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x 和 GSK-3β抑制劑  5mg/10mg/25mg/100mg，產品簡介：

產品品牌：Selleck

產品貨號：S1263

產品名稱：CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x 和 GSK-3β抑制劑

產品規(guī)格：5mg/10mg/25mg/100mg

Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x 和 GSK-3β抑制劑  5mg/10mg/25mg/100mg，產品說明：

CHIR-99021 (CT99021)是一種GSK-3α和GSK-3β抑制劑， IC50分別為10 nM and 6.7 nM。CHIR99201對CDKs沒有交叉反應性，對GSK-3β的選擇性是對CDKs選擇性的350倍。CHIR-99021 可作為Wnt/β-catenin的激活劑并誘導自噬。

CHIR-99021是一種高特異性的糖原合酶激酶-3（GSK-3）抑制劑，抑制GSK-3α和GSK-3β，IC50值分別為10 nM和6.7 nM。

CHIR-99021通過穩(wěn)定下游效應子，如c-Myc和β-catenin，從而促進B6和BALB/c ES細胞的自我更新，維持細胞多能性。在J1 mESC細胞中，CHIR-99021與白血病抑制因子（LIF）聯合使用時，在維持集落形態(tài)及自我更新方面具有重要作用。CHIR-99021調控多種信號途徑，涉及Wnt/β-catenin、TGF-β、Nodal和MAPK，也調控表觀遺傳調控基因，如Dnmt3l的表達[2]。

在缺乏預TCR信號、Notch1信號或CXCL12時，CHIR-99021促進DN3胸腺細胞的增殖和分化[3]。研究還發(fā)現，更高濃度的CHIR99021（10 μM，而非1 μM或3 μM）可能通過激活IL-7信號傳導途徑，從而選擇性地抑制分化[3]。

體外研究：CHIR-99021作用于GSK-3比作用于其zui接近的同系物CDC2和ERK2，及其他蛋白激酶選擇性高500倍。此外，CHIR-99021只與一組22種藥理相關的受體微弱結合，且對一組23種非激酶的酶幾乎沒有抑制活性。CHIR-99021作用于表達胰島素受體的CHO-IR細胞，誘導糖原合成酶(GS)激活，EC50為0.763 μM。CHIR-99021(3 μM)作用于3T3-L1前脂肪細胞，除了模擬胰島素的作用，抑制GSK-3，使胞內游離β-catenin增加1.9倍，模仿經典Wnt信號通路。在分化的前3天，CHIR-99021處理，抑制脂肪細胞分化，IC50為0.3 μM，通過抑制CCAAT/增強子結合蛋白α（C/EBPα）和過氧化物酶體增殖物激活受體γ（PPARγ）的誘導作用。不像LiCl和AR-A014418，CHIR-99021處理，即使在高濃度，不會降低INS-1E細胞活力。相反，CHIR-99021增加INS-1E細胞增殖，這種作用具有劑量依賴性，且顯著抑制高糖和高棕櫚酸誘導的INS-E細胞死亡，這種作用具有濃度依賴性。CHIR-99021濃度低至1 μM，處理離體大鼠胰島，促進β細胞復制，5 μM CHIR-99021處理，使細胞復制增長2-3倍。

體內研究：CHIR-99021按30 mg/kg 劑量口服處理患2型糖尿病的嚙齒類動物模型，增強葡萄糖代謝，處理3-4小時后，最大血漿葡萄糖減少近150 mg/dl，而血漿胰島素保持或低于對照水平。CHIR-99021按16 或 48 mg/kg劑量口服給藥ZDF大鼠，1小時后，再口服pu萄糖，顯著改善糖耐量，16 mg/kg 和 48 mg/kg處理組的血漿葡萄糖分別減少14％和33％，較高劑量CHIR-99021處理，再口服pu萄糖，還可以降低高血糖。[1]CHIR-99021處理移植小鼠或人造血干細胞（HSC）的受體小鼠，顯著增強造血重建功能，說明GSK-3是一種特異性的HSC活性調節(jié)劑

小分子化合物介紹：

小分子物質多為低分子量的有機化合物，會影響生物信號通路如wnt通路從而控制細胞反應，已經成為干細胞研究的有力工具。

wnt通路是細胞增殖分化的關鍵調控環(huán)節(jié)。近年來人們在對干細胞的研究中發(fā)現，wnt信號通路對于表皮干細胞、腸干細胞、造血干細胞、神經干細胞、胚胎干細胞以及腫瘤干細胞的維持都起著重要的調控作用。

 Selleck  Laduviglusib (CHIR-99021)

產品訂購信息：

Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x 和 GSK-3β抑制劑  5mg/10mg/25mg/100mg