Selleck S2618 LDN-193189 選擇性的 BMP 信號通路抑制劑

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Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年，總部設(shè)在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在quan世界擁有共50個區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩(wěn)定的關(guān)系，主要客戶包括世界各大制藥廠，生物科技公司，醫(yī)院及各大臨床診斷實驗室,世界各著名高校、研究所以及政府機構(gòu)等。

Selleck 選擇性的BMP信號通路抑制劑

Selleck S2618 LDN-193189 選擇性的 BMP 信號通路抑制劑  2mg/5mg/25mg

Selleck S2618 LDN-193189 選擇性的 BMP 信號通路抑制劑  2mg/5mg/25mg，產(chǎn)品說明：

LDN193189是一種選擇性的轉(zhuǎn)錄活性形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP）I型受體抑制劑，抑制活化素受體樣激酶-2（ALK2）和ALK3，IC50值分別為5 nM和30 nM[1]。

在C2C12細(xì)胞中，LDN193189抑制BMP誘導(dǎo)的Smad信號（Smad1/5/8）和非Smad信號（包括p38和Akt）的磷酸化[2]。

在支氣管上皮（Beas2B）細(xì)胞和C57BL/6小鼠中，LDN193189對BMP的藥理學(xué)抑制可阻止BMP2誘導(dǎo)的E-鈣粘蛋白下調(diào)。LDN193189也抑制細(xì)胞水平BMP誘導(dǎo)的上皮通透性的減少.

 體外研究：LDN193189有效抑制BMP4介導(dǎo)的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50為5 nM，并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，IC 50分別為5 nM和30 nM。此外，LDN193189還抑制組成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突變蛋白誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性。最近的一項研究表明在動脈粥樣硬化形成的人主動脈內(nèi)皮細(xì)胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋誘導(dǎo)的活性氧生成。

體內(nèi)研究：在利用Ad.Cre條件性caALK2轉(zhuǎn)基因小鼠中，與對7日齡（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）導(dǎo)致鄰近的左脛骨和腓骨在P13出現(xiàn)輕度鈣化，并防止在P15出現(xiàn)放射線病變而不會造成體重減輕或生長遲緩，自發(fā)性骨折，骨質(zhì)密度下降或行為異常。 LDN193189通過抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP）6誘導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑而斑馬魚胚胎背部化，而對血管發(fā)育無影響。 在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱腫瘤生長并降低了腫瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受體缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制動脈粥樣硬化的發(fā)展。此外，LDN-193189也表現(xiàn)出對相關(guān)的血管炎，成骨活性和鈣化的抑制作用。

小分子化合物介紹：

小分子物質(zhì)多為低分子量的有機化合物，會影響生物信號通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng)，已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。

wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來人們在對干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn)，wnt信號通路對于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。

Selleck 選擇性的BMP信號通路抑制劑 

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Selleck S2618 LDN-193189 選擇性的 BMP 信號通路抑制劑  2mg/5mg/25mg