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化工儀器網(wǎng)>產(chǎn)品展廳>試劑標物>行業(yè)專用試劑>生化與分子生物學用試劑> Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341)

參考價 573
訂貨量 ≥1
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 公司名稱 Selleck 中國
  • 品牌
  • 型號
  • 產(chǎn)地 美國
  • 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
  • 更新時間 2017/12/8 13:20:24
  • 訪問次數(shù) 408

聯(lián)系我們時請說明是化工儀器網(wǎng)上看到的信息,謝謝!


Selleck(中國,上海藍木化工有限公司)是美國Selleck Chemicals在上海設立的子公司,全權負責其全線產(chǎn)品在中國區(qū)域的銷售。Selleck Chemicals是*的高性能的生命科學產(chǎn)品供應商之一,主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百個信號通路的高特異性小分子抑制劑。Selleck 產(chǎn)品線補充非常及時,可以提供行業(yè)內(nèi)較早的抑制劑類產(chǎn)品。同時Selleck也是專業(yè)的高通量篩選抑制劑分子庫、API、天然產(chǎn)物和多肽供應商。

Selleck的所有產(chǎn)品僅可用于科研目的的生物學實驗(for research use only),嚴禁用于人體或動物的醫(yī)療目的。

生物試劑

Bortezomib (PS-341)生物活性

產(chǎn)品描述Bortezomib (PS-341)是一種有效的蛋白酶抑制劑,Ki為0.6 nM。
靶點20S proteasome
IC500.6 nM [1](Ki)
體外研究Bortezomib顯著抑制多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞系,包括U266, IM-9,和Hs Sultan的生長,IC50分別為3 nM, 6 nM, 和20 nM。Bortezomib也抑制抗傳統(tǒng)療法的 RPMI8226 MM 細胞增殖,作用于RPMI8226, Dox40, MR20, 和LR5細胞時, IC50 分別為30 nM, 40 nM, 20 nM, 和 20 nM。而且, Bortezomib高效抑制四名病人MM 細胞(MM1–4)生長,IC50分別為3.5 nM, 5 nM, 30 nM,和 2.5 nM。[1]
體內(nèi)研究Bortezomib按0.5 mg/kg 和1.0 mg/kg 劑量處理RPMI8226移植瘤模型,統(tǒng)計學上顯著抑制腫瘤生長,且引起平均壽命顯著延長。[4]
特征Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制劑。

*的實驗操作(此*來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實驗: [4]

Kinetic MethodsIn a typical kinetic run, 2.00 mL of assay buffer (20 mM HEPES, 0.5 mM EDTA, 0.035% SDS, pH 7.8) and Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC in DMSO are added to a 3 mL fluorescence cuvette, and the cuvette is placed in the jacketed cell holder of a fluorescence spectrophotometer. Reaction temperature is maintained at 37℃ by a circulating water bath. After the reaction solution has reached thermal equilibrium (5 minutes), 1 μL−10 μL of the stock enzyme solution is added to the cuvette. Reaction progress is monitored by the increase in fluorescence emission at 440 nm (λex= 380 nm) that accompanies cleavage of AMC from peptide-AMC substrates.

細胞試驗: [1]

細胞系U266, IM-9, 和 Hs Sultan
濃度0 到10 μM
處理時間48小時
方法通過測定細胞吸收 MTT染料的情況而測定 Bortezomib對 MM和 BMSC 生長的抑制情況。每孔使用10 μL 5 mg/mL MTT對培養(yǎng)48小時的細胞進行脈沖處理,至少處理4小時, 隨后加入100 μL 含0.04 N HCl的異丙醇 。使用分光光度計在 570 nm處測定吸光值。

動物實驗: [4]

動物模型右側(cè)皮下注射 RPMI 8226 MM細胞的小鼠
配制Bortezomib 溶于0.9%NaCl
劑量≤1mg/kg
給藥處理靜脈注射
溶解度0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80 5 mg/mL
* 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。

不同實驗動物依據(jù)體表面積的等效劑量轉(zhuǎn)換表(數(shù)據(jù)來源于FDA指南)

 狒狒豚鼠大鼠倉鼠小鼠
重量 (kg)121031.80.40.150.080.02
體表面積 (m2)0.60.50.240.150.050.0250.020.007
Km 系數(shù)202012128653
動物A (mg/kg) = 動物B (mg/kg) × 動物B的Km系數(shù)
動物A的Km系數(shù)

例如,依據(jù)體表面積折算法,將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量,需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數(shù)(3),再除以大鼠的Km系數(shù)(6),得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。

大鼠劑量 (mg/kg) = 小鼠劑量 (22.4 mg/kg) × 小鼠的Km系數(shù)(3) = 11.2 mg/kg
大鼠的Km系數(shù)(6)

1

參考文獻

[1] Adams J, et al. Cancer Res, 1999, 59(11), 2615-2622.

[2] Boccadoro M, et al. Cancer Cell Int, 2005, 5(1):18.

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Clinical Trial Information( data from http://clinicaltrials.gov)

NCT NumberRecruitmentConditionsSponsor
/Collaborators
Start DatePhases
NCT02082405Not yet recruitingStage I Multiple Myeloma|Stage II Multiple Myeloma|Stage III Multiple MyelomaCase Comprehensive Cancer Center|National Cancer Institut  ...moreApril 2015Phase 2
NCT02268890Not yet recruitingMultiple MyelomaJohnson & Johnson Taiwan LtdNovember 2014Phase 4
NCT02102594Not yet recruitingMyasthenia Gravis|Systemic Lupus Erythematosus|Rheumatoid ArthritisCharite University, Berlin, Germany|Prof. Dr. med. Falk H ...moreNovember 2014Phase 2
NCT02254551Not yet recruitingMultiple MyelomaSCRI Development Innovations, LLC|NovartisNovember 2014Phase 2
NCT02220608Not yet recruitingMultiple MyelomaWashington University School of MedicineOctober 2014Phase 1

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化學數(shù)據(jù)

點擊下載Bortezomib (PS-341) (SDF格式文件)

分子量384.24
化學式

C19H25BN4O4

CAS號179324-69-7
穩(wěn)定性3年 -20℃粉狀
6月-80℃溶于DMSO
別名LDP-341, MLM341
溶解性 (25°C) *體外DMSO77 mg/mL (200 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
體內(nèi)0.5% methylcellulose/0.2% Tween 805 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。
Chemical NameB-?[(1R)?-?3-?methyl-?1-?[[(2S)?-?1-?oxo-?3-?phenyl-?2-?[(2-?pyrazinylcarbonyl)?amino]?propyl]?amino]?butyl]?-boronic acid


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