Bortezomib (PS-341)
參考價 | ¥ 573 |
訂貨量 | ≥1 |
具體成交價以合同協(xié)議為準
- 公司名稱 Selleck 中國
- 品牌
- 型號
- 產(chǎn)地 美國
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時間 2017/12/8 13:20:24
- 訪問次數(shù) 408
產(chǎn)品標簽
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Bortezomib (PS-341)生物活性
產(chǎn)品描述 | Bortezomib (PS-341)是一種有效的蛋白酶抑制劑,Ki為0.6 nM。 | |||||
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靶點 | 20S proteasome | |||||
IC50 | 0.6 nM [1](Ki) | |||||
體外研究 | Bortezomib顯著抑制多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞系,包括U266, IM-9,和Hs Sultan的生長,IC50分別為3 nM, 6 nM, 和20 nM。Bortezomib也抑制抗傳統(tǒng)療法的 RPMI8226 MM 細胞增殖,作用于RPMI8226, Dox40, MR20, 和LR5細胞時, IC50 分別為30 nM, 40 nM, 20 nM, 和 20 nM。而且, Bortezomib高效抑制四名病人MM 細胞(MM1–4)生長,IC50分別為3.5 nM, 5 nM, 30 nM,和 2.5 nM。[1] | |||||
體內(nèi)研究 | Bortezomib按0.5 mg/kg 和1.0 mg/kg 劑量處理RPMI8226移植瘤模型,統(tǒng)計學上顯著抑制腫瘤生長,且引起平均壽命顯著延長。[4] | |||||
特征 | Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制劑。 |
*的實驗操作(此*來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)
激酶實驗: [4]
Kinetic Methods | In a typical kinetic run, 2.00 mL of assay buffer (20 mM HEPES, 0.5 mM EDTA, 0.035% SDS, pH 7.8) and Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC in DMSO are added to a 3 mL fluorescence cuvette, and the cuvette is placed in the jacketed cell holder of a fluorescence spectrophotometer. Reaction temperature is maintained at 37℃ by a circulating water bath. After the reaction solution has reached thermal equilibrium (5 minutes), 1 μL−10 μL of the stock enzyme solution is added to the cuvette. Reaction progress is monitored by the increase in fluorescence emission at 440 nm (λex= 380 nm) that accompanies cleavage of AMC from peptide-AMC substrates. |
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細胞試驗: [1]
細胞系 | U266, IM-9, 和 Hs Sultan |
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濃度 | 0 到10 μM |
處理時間 | 48小時 |
方法 | 通過測定細胞吸收 MTT染料的情況而測定 Bortezomib對 MM和 BMSC 生長的抑制情況。每孔使用10 μL 5 mg/mL MTT對培養(yǎng)48小時的細胞進行脈沖處理,至少處理4小時, 隨后加入100 μL 含0.04 N HCl的異丙醇 。使用分光光度計在 570 nm處測定吸光值。 |
動物實驗: [4]
動物模型 | 右側(cè)皮下注射 RPMI 8226 MM細胞的小鼠 | ||
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配制 | Bortezomib 溶于0.9%NaCl | ||
劑量 | ≤1mg/kg | ||
給藥處理 | 靜脈注射 | ||
溶解度 | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80 5 mg/mL | ||
* 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。 |
不同實驗動物依據(jù)體表面積的等效劑量轉(zhuǎn)換表(數(shù)據(jù)來源于FDA指南)
狒狒 | 狗 | 猴 | 兔 | 豚鼠 | 大鼠 | 倉鼠 | 小鼠 | |
重量 (kg) | 12 | 10 | 3 | 1.8 | 0.4 | 0.15 | 0.08 | 0.02 |
體表面積 (m2) | 0.6 | 0.5 | 0.24 | 0.15 | 0.05 | 0.025 | 0.02 | 0.007 |
Km 系數(shù) | 20 | 20 | 12 | 12 | 8 | 6 | 5 | 3 |
動物A (mg/kg) = 動物B (mg/kg) × | 動物B的Km系數(shù) |
動物A的Km系數(shù) |
例如,依據(jù)體表面積折算法,將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量,需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數(shù)(3),再除以大鼠的Km系數(shù)(6),得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。
大鼠劑量 (mg/kg) = 小鼠劑量 (22.4 mg/kg) × | 小鼠的Km系數(shù)(3) | = 11.2 mg/kg |
大鼠的Km系數(shù)(6) |
1
參考文獻
[1] Adams J, et al. Cancer Res, 1999, 59(11), 2615-2622.
[2] Boccadoro M, et al. Cancer Cell Int, 2005, 5(1):18.
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Clinical Trial Information( data from http://clinicaltrials.gov)
NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor /Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT02082405 | Not yet recruiting | Stage I Multiple Myeloma|Stage II Multiple Myeloma|Stage III Multiple Myeloma | Case Comprehensive Cancer Center|National Cancer Institut ...more | April 2015 | Phase 2 |
NCT02268890 | Not yet recruiting | Multiple Myeloma | Johnson & Johnson Taiwan Ltd | November 2014 | Phase 4 |
NCT02102594 | Not yet recruiting | Myasthenia Gravis|Systemic Lupus Erythematosus|Rheumatoid Arthritis | Charite University, Berlin, Germany|Prof. Dr. med. Falk H ...more | November 2014 | Phase 2 |
NCT02254551 | Not yet recruiting | Multiple Myeloma | SCRI Development Innovations, LLC|Novartis | November 2014 | Phase 2 |
NCT02220608 | Not yet recruiting | Multiple Myeloma | Washington University School of Medicine | October 2014 | Phase 1 |
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化學數(shù)據(jù)
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分子量 | 384.24 |
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化學式 | C19H25BN4O4 |
CAS號 | 179324-69-7 |
穩(wěn)定性 | 3年 -20℃粉狀 |
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6月-80℃溶于DMSO | |
別名 | LDP-341, MLM341 |
溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 77 mg/mL (200 mM) |
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水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
體內(nèi) | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80 | 5 mg/mL | |
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。 |
Chemical Name | B-?[(1R)?-?3-?methyl-?1-?[[(2S)?-?1-?oxo-?3-?phenyl-?2-?[(2-?pyrazinylcarbonyl)?amino]?propyl]?amino]?butyl]?-boronic acid |
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