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VX-809 （Lumacaftor）

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VX-809 (Lumacaftor)生物活性

的實(shí)驗(yàn)操作(此來(lái)自于公開(kāi)的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

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提示

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參考價(jià)	￥ 1392
訂貨量	≥1

具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)

公司名稱 Selleck 中國(guó)
品牌
型號(hào)
產(chǎn)地 美國(guó)
廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
更新時(shí)間 2017/11/30 4:40:46
訪問(wèn)次數(shù) 446

產(chǎn)品標(biāo)簽

SELLECK VX-809 Lumacaftor CFTR調(diào)節(jié)劑跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)體

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Selleck（中國(guó)，上海藍(lán)木化工有限公司）是美國(guó)Selleck Chemicals在上海設(shè)立的子公司，全權(quán)負(fù)責(zé)其全線產(chǎn)品在中國(guó)區(qū)域的銷售。Selleck Chemicals是*的高性能的生命科學(xué)產(chǎn)品供應(yīng)商之一，主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百個(gè)信號(hào)通路的高特異性小分子抑制劑。Selleck 產(chǎn)品線補(bǔ)充非常及時(shí)，可以提供行業(yè)內(nèi)較早的抑制劑類產(chǎn)品。同時(shí)Selleck也是專業(yè)的高通量篩選抑制劑分子庫(kù)、API、天然產(chǎn)物和多肽供應(yīng)商。

Selleck的所有產(chǎn)品僅可用于科研目的的生物學(xué)實(shí)驗(yàn)（for research use only），嚴(yán)禁用于人體或動(dòng)物的醫(yī)療目的。

展開(kāi)

生物試劑

激酶實(shí)驗(yàn): [1]

F508del-CFTR成熟度	用濃度不斷增高的VX-809處理穩(wěn)定表達(dá)F508del-CFTR的Fischer大鼠甲狀腺(FRT)細(xì)胞48小時(shí)。溫育后，細(xì)胞收集在冰凍D-PBS溶液中 (沒(méi)有鈣和鎂)，然后按1,000 × g 轉(zhuǎn)速在4oC下離心。細(xì)胞顆粒溶解1% Nonidet P-40, 0.5%去氧膽酸鈉，200 mM NaCl, 10 mM Tris, pH 7.8, 及 1 mM EDTA和蛋白酶抑制劑混合物中(1:250)，然后在冰上放置30分鐘。裂解物在10,000×g轉(zhuǎn)速4oC下旋轉(zhuǎn)10分鐘，將細(xì)胞核和不溶性物質(zhì)制成顆粒狀。12 μg 全部蛋白在Laemmli buffer 中與5% β-巰基乙醇在37oC加熱5分鐘，然后上樣到3% 到8% Tris-乙酸凝膠上。凝膠轉(zhuǎn)移到硝化纖維素中，使用單克隆CFTR抗體或 GAPDH多克隆抗體進(jìn)行 Western blotting。通過(guò)增強(qiáng)發(fā)光而進(jìn)行印跡。通過(guò)掃描片的 NIH ImageJ 分析而而測(cè)量C帶和GAPDH的相對(duì)量。

F508del-CFTR成熟度

用濃度不斷增高的VX-809處理穩(wěn)定表達(dá)F508del-CFTR的Fischer大鼠甲狀腺(FRT)細(xì)胞48小時(shí)。溫育后，細(xì)胞收集在冰凍D-PBS溶液中 (沒(méi)有鈣和鎂)，然后按1,000 × g 轉(zhuǎn)速在4oC下離心。細(xì)胞顆粒溶解1% Nonidet P-40, 0.5%去氧膽酸鈉，200 mM NaCl, 10 mM Tris, pH 7.8, 及 1 mM EDTA和蛋白酶抑制劑混合物中(1:250)，然后在冰上放置30分鐘。裂解物在10,000×g轉(zhuǎn)速4oC下旋轉(zhuǎn)10分鐘，將細(xì)胞核和不溶性物質(zhì)制成顆粒狀。12 μg 全部蛋白在Laemmli buffer 中與5% β-巰基乙醇在37oC加熱5分鐘，然后上樣到3% 到8% Tris-乙酸凝膠上。凝膠轉(zhuǎn)移到硝化纖維素中，使用單克隆CFTR抗體或 GAPDH多克隆抗體進(jìn)行 Western blotting。通過(guò)增強(qiáng)發(fā)光而進(jìn)行印跡。通過(guò)掃描片的 NIH ImageJ 分析而而測(cè)量C帶和GAPDH的相對(duì)量。

細(xì)胞試驗(yàn): [1]

細(xì)胞系	FRT(CFTR 或 F508del-CFTR), HEK-293 (CFTT 或 F508del-CFTR), 和HBE
濃度	溶于DMSO, 終濃度為~0.1 mM
處理時(shí)間	24 或 48 小時(shí)
方法	使用濃度不斷增高的VX-809處理細(xì)胞24或48小時(shí)。使用Ussing chamber技術(shù)記錄 CFTR介導(dǎo)氯離子運(yùn)輸中的跨膜電流 (IT)結(jié)果。通過(guò)使用離體的內(nèi)面外向式膜片鉗測(cè)量CFTR單通道活性。使用單克隆CFTR 抗體及免疫印跡技術(shù)測(cè)量表達(dá)CFTR或F508del-CFTR的FRT, HEK-293, 或 HBE細(xì)胞中CFTR成熟度。

不同實(shí)驗(yàn)動(dòng)物依據(jù)體表面積的等效劑量轉(zhuǎn)換表（數(shù)據(jù)來(lái)源于FDA指南）

	狒狒	狗	猴	兔	豚鼠	大鼠	倉(cāng)鼠	小鼠
重量 (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
體表面積 (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km 系數(shù)	20	20	12	12	8	6	5	3

動(dòng)物A (mg/kg) = 動(dòng)物B (mg/kg) ×	動(dòng)物B的Km系數(shù)
	動(dòng)物A的Km系數(shù)

例如，依據(jù)體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數(shù)（3），再除以大鼠的Km系數(shù)（6），得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。

大鼠劑量 (mg/kg) = 小鼠劑量 (22.4 mg/kg) ×	小鼠的Km系數(shù)(3)	= 11.2 mg/kg
	大鼠的Km系數(shù)(6)

參考文獻(xiàn)

[1] Van Goor F, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 108(46), 18843-18848.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor /Collaborators	Start Date	Phases
NCT01931839	Active, not recruiting	Cystic Fibrosis, Homozygous or Heterozygous for the F508del-CFTR Mutation	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	October 2013	Phase 3
NCT01897233	Active, not recruiting	Cystic Fibrosis	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	July 2013	Phase 1
NCT01899105	Completed	Cystic Fibrosis	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	July 2013	Phase 1
NCT01910415	Completed	Cystic Fibrosis	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	June 2013	Phase 1
NCT01888393	Completed	Hepatic Impairment\|Healthy	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	June 2013	Phase 1

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分子量	452.41
化學(xué)式	C24H18F2N2O5
CAS號(hào)	936727-05-8

穩(wěn)定性	3年 -20℃粉狀
穩(wěn)定性	6月-80℃溶于DMSO
別名	VRT 826809

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	90 mg/mL (198 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	6 mg/mL (13 mM)
	體內(nèi)	30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid

產(chǎn)品描述

VX-809 (Lumacaftor)通過(guò)促進(jìn)突變型CFTR(F508del-CFTR)的成熟，從而糾正常見(jiàn)于囊性纖維化的CFTR突變，EC50為0.1 μM。Phase 3。

F508del-CFTR

0.1 μM [1](EC50)

VX-809在雌激素受體（ER）水平上起作用的行為，使一部分F508del-CFTR采取正確折疊的方式，退出ER，轉(zhuǎn)移到細(xì)胞表面，正常起作用。VX-809作用于表達(dá) F508del-CFTR的Fischer 大鼠甲狀腺 (FRT)細(xì)胞, VX-809顯著提高F508del-CFTR突變，提高7.1 倍，EC50為0.1 μM, 且增強(qiáng)F508del-CFTR調(diào)節(jié)的氯離子運(yùn)輸，提高5 倍， EC50 為0.5 μM, 而VRT-768作用時(shí)具有更高的EC50 值，EC50分別為7.9 μM 和 16 μM。VX-809 (3 μM)作用于表達(dá)F508del-CFTR的HEK-293細(xì)胞,提高ER中的F508del-CFTR，提高6倍。VX-809作用于攜帶F508del-CFTR突變的原代人支氣管上皮 (HBE)細(xì)胞，提高CFTR成熟度，且增強(qiáng)氯離子分泌，EC50分別為350 nM和81 nM,比Corr-4a和VRT-325更有效。VX-809修正的F508del-CFTR具有單通道開(kāi)發(fā)概率，為0.39，與正常CFTR 類似，正常CFTR為0.40。與VX-770不同, VX-809不是CFTR增強(qiáng)劑，急劇加入VX-809不會(huì)對(duì)F508del-CFTR 功能造成影響。與VRT-325和Corr-4a相反, VX-809 不會(huì)促進(jìn)正?；蛲蛔冃问絟ERG 或P-gp的進(jìn)程,及其他疾病引起錯(cuò)誤定位的蛋白質(zhì)，包括α1-抗胰蛋白酶Z突變 (E342K-α1-AT)或N370S-β-葡萄糖苷酶, 說(shuō)明VX-809特異性作用于CFTR。

在糾正CFTR缺陷方面，VX-809比之前報(bào)道的藥物特異性更強(qiáng)，且更有效。